Azitromicinas

Azitromicinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Lotyniškas pavadinimas: azitromicinas

ATX kodas: J01FA10

Veiklioji medžiaga: azitromicinas (azitromicinas)

Gamintojas: OJSC „KhFZ Krasnaya Zvezda“, farmacijos įmonė „Zdorovye“, PJSC Borshagovsky KhFZ (Ukraina), OJSC „Moskhimfarmpreparaty“ N. A. Semaško “, UAB„ Vertex “, UAB FP„ Obolenskoye “, UAB„ KhFK Akrikhin “, LLC„ Ozon “, LLC„ Atoll “, UAB„ Dalkhimpharm “(Rusija), McLeods Pharmaceuticals Ltd. (Indija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 09 16

Kainos vaistinėse: nuo 27 rublių.

Azitromicinas yra plataus spektro antibakterinis agentas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Galimos šios dozavimo formos:

  • Kapsulės, kuriose yra 250 mg azitromicino;
  • Plėvele dengtos tabletės, 125 mg, 250 mg ir 500 mg;

Pagalbinės medžiagos: pieno cukrus (laktozė), mikrokristalinė celiuliozė, mažos molekulinės masės medicininis PVP (povidonas), magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas (aerozilas)..

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Azitromicinas priklauso azalidų - makrolidų darinių - grupei ir turi bakteriostatinį poveikį. Jis jungiasi prie ribosomų 50S subvieneto, o tai slopina peptido translokazę transliacijos stadijoje, slopina baltymų gamybą, slopina bakterijų augimą ir dauginimąsi. Vartojant didelę koncentraciją, vaistas turi baktericidinį poveikį..

Azitromicinas veikia vidinius ir tarpląstelinius patogenus. Jis veikia prieš šiuos mikroorganizmus:

  • gramteigiamos bakterijos: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridians, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (C, F ir G grupės, išskyrus padermes, pasižyminčias atsparumu eritromicinui), Streptococcus pyogenes;
  • gramneigiamos bakterijos: Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis;
  • kai kurios anaerobinės bakterijos: Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides bivius;
  • kiti: Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium avium kompleksas.

Neaktyvus prieš eritromicinui atsparius gramteigiamus mikroorganizmus.

Farmakokinetika

Azitromicino absorbcijos laipsnis yra gana didelis, jis yra atsparus rūgštims ir lipofiliškas. Išgėrus vienkartinę 500 mg dozę, vaisto biologinis prieinamumas dėl pirmojo praėjimo per kepenis poveikio yra 37%, o didžiausia koncentracija kraujo serume yra 0,4 mg / l (ji pasiekiama maždaug per 2,5-2,9 valandas). Azitromicino koncentracija ląstelėse ir audiniuose yra 10-50 kartų didesnė nei kraujo plazmoje. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 31,1 l / kg.

Medžiaga lengvai įveikia histohematogeninius barjerus ir gerai prasiskverbia į minkštus audinius, odą, kvėpavimo takus, prostatos liaukas, urogenitalinius audinius ir organus. Jis kaupiasi aplinkoje, kurioje yra žemas pH, ir lizosomose (o tai labai svarbu išnaikinant patogenus, esančius ląstelės ertmėje). Azitromiciną gabena ir makrofagai, polimorfonukleariniai leukocitai ir fagocitai. Jis taip pat prasiskverbia į ląstelių membranas.

Patikimų tyrimų rezultatai patvirtina, kad vaisto kiekis infekcinio uždegimo židiniuose yra 24–34% didesnis nei sveikų audinių ir koreliuoja su uždegiminės edemos intensyvumu. Azitromicino baktericidinės koncentracijos organizme išlieka 5-7 dienas po paskutinės dozės. Jungimosi prie kraujo plazmos baltymų laipsnis skiriasi labai įvairiai (nuo 7 iki 50%) ir yra atvirkščiai proporcingas vaisto koncentracijai kraujyje.

Kepenyse azitromicinas dalyvauja demetilinimo procesuose, susidarant metabolitams, kurie neturi farmakologinio aktyvumo. Jo plazmos klirensas yra gana didelis (630 ml / min.). Pašalinimas iš kraujo serumo atliekamas dviem etapais: praėjus 8–24 valandoms po vaisto vartojimo, pusinės eliminacijos laikas yra 14–20 valandų, o tarp 24–72 valandų po vartojimo - 41 val. Su tulžimi išsiskiria nepakitęs 50% azitromicino, o su šlapimu - 6% suvartotos dozės. Farmakokinetikos pokyčiai vartojant vaistą kartu su maistu yra reikšmingi: didžiausia medžiagos koncentracija sumažėja 52%, o plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) - 43%. Senyvų vyrų (65–85 metų) farmakokinetiniai parametrai nesikeičia, tuo tarpu moterų maksimali azitromicino koncentracija padidėja 30–50 proc..

Vartojimo indikacijos

Pagal instrukcijas, azitromicinas vartojamas ligoms, kurias sukelia jam jautrūs mikroorganizmai. Tai apima infekcijas:

  • Viršutiniai kvėpavimo takai - tonzilitas, sinusitas, tonzilitas, vidurinės ausies uždegimas;
  • Apatinė krūtinės dalis - plaučių uždegimas, bronchitas;
  • Minkštieji audiniai ir oda - impetiga, erysipelos, dermatozės;
  • Šlapimo takai - uretritas, cervicitas.

Šio antibakterinio preparato skyrimas taip pat pateisinamas pradinėje Laimo ligos stadijoje..

Kontraindikacijos

Šio vaisto vartoti draudžiama asmenims, turintiems padidėjusį jautrumą makrolidams. Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, jis skiriamas atsargiai..

Azitromicino vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Prieš gydymą turite patikrinti jautrumą mikrofloros, sukėlusios ligą, paruošimui.

Azitromicino kapsulės ir tabletės geriamos kartą per dieną, valandą prieš valgį arba dvi valandas po jo.

Sergant kvėpavimo takų, odos ir minkštųjų audinių infekcijomis, suaugusiesiems pirmąją dieną skiriama 0,5 g, kitomis dienomis (nuo 2 iki 5 dienų) - 0,25 g. Taip pat galima vartoti 0,5 g dozę 3 dienas.

Laimo ligos (boreliozės) gydymui pradiniame etape azitromiciną pirmąją dieną skiriama po 1 g, po to - 0,5 g..

Dozavimas vaikams priklauso nuo kūno svorio. Jei vaiko svoris yra didesnis nei 10 kg, pirmąją dieną skiriama 10 mg / kg kūno svorio, o po to - 5 mg / kg arba 3 dienas po 10 mg / kg kūno svorio..

Praleistą dozę reikia vartoti kuo anksčiau, o kitą dozę reikia vartoti 24 valandas.

Antibiotikas yra atsparus rūgščiai aplinkai ir gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Lengvai prasiskverbia į odą, minkštus audinius, kvėpavimo takus ir urogenitalinius audinius.

Didelė veikliosios medžiagos koncentracija uždegimo vietoje sukelia ilgalaikį baktericidinį poveikį, kuris trunka 5-7 dienas po paskutinės išgertos dozės. Taip yra dėl trumpos gydymo trukmės (3 ir 5 dienos).

Jei tikimasi paskirti antacidinius vaistus tuo pačiu metu, pagal azitromicino instrukcijas intervalas tarp vaistų vartojimo turėtų būti mažiausiai 2 valandos.

Šalutiniai poveikiai

Šalutinis azitromicino vartojimo poveikis yra:

  • Vėmimas;
  • Pykinimas;
  • Vidurių pūtimas;
  • Laikinas kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas.

Retais atvejais gali pasireikšti odos bėrimas.

Perdozavimas

Perdozavimo simptomai yra stiprus pykinimas, vėmimas, viduriavimas, klausos praradimas. Kaip terapines priemones rekomenduojama plauti skrandį ir simptominį gydymą..

Specialios instrukcijos

Nėštumo metu vartoti antibiotikus nerekomenduojama, nebent laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą riziką kūdikiui.

Gydant vaistu, žindymą reikia nutraukti.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Azitromicino vartojimas gali sukelti nepageidaujamą regėjimo organo ir nervų sistemos poveikį, todėl pacientai turėtų būti atsargūs atlikdami darbą, kuriam reikia didesnės koncentracijos ir susikaupimo..

Vaistų sąveika

Vienu metu naudojant azitromiciną su P-glikoproteino substratais (pavyzdžiui, digoksinu), kraujo serume gali padidėti P-glikoproteino substrato kiekis. Derinant digoksiną ar digoksiną su azitromicinu, kartais pastebimas reikšmingas širdies glikozidų koncentracijos padidėjimas kraujo plazmoje, o tai padidina glikozidinių intoksikacijų riziką..

Azitromicino (vienkartinė 1000 mg dozė arba daugkartinė 1200 mg arba 600 mg dozė) vartojimas kartu su zidovudinu mažai veikia zidovudino ar jo gliukuronido metabolito farmakokinetinius parametrus (įskaitant išskyrimą per inkstus). Tačiau vartojant šį antibiotiką padidėjo fosforilinto zidovudino, kuris yra kliniškai aktyvus metabolitas, koncentracija periferinio kraujo mononuklearinėse ląstelėse. Klinikinė šios išvados reikšmė lieka neaiški..

Azitromicinui būdinga nedidelė sąveika su citochromo P sistemos izofermentais450. Kadangi azitromicino ir skalsių alkaloidų derinys teoriškai gali sukelti ergotizmą, kartu vartoti šių vaistų nerekomenduojama.

Azitromicino (500 mg per parą) ir atorvastatino (10 mg per parą) derinys nekeičia atorvastatino lygio kraujo plazmoje (tai patvirtina MMC-CoA reduktazės slopinimo analizė). Tačiau po registracijos buvo gauta informacijos apie atskirus rabdomiolizės atvejus pacientams, kurie tuo pat metu vartojo statinus ir azitromiciną..

Vienu metu vartojant azitromiciną ir terfenadiną, gali išsivystyti tokie simptomai kaip aritmija ir QT intervalo pailgėjimas. Šio makrolidų grupės antibiotiko ir disopiramido derinys gali sukelti skilvelių virpėjimą, su lovastatinu - rabdomiolizę, o kartu vartojant rifabutiną, padidėja leukopenijos ir neutropenijos rizika..

Azitromicino ir ciklosporino derinys sukelia pastarojo medžiagų apykaitos sutrikimus, padidindamas šalutinių ir toksinių reakcijų, kurias sukelia ciklosporinas, riziką..

Magnio ir aliuminio turintys antacidiniai vaistai, maistas ir etanolis slopina ir mažina azitromicino absorbciją.

Bendrai paskyrus azitromiciną ir varfariną terapinėmis dozėmis, protrombino laikas nesikeičia, tačiau, atsižvelgiant į tai, kad varfarino ir makrolidų sąveika gali sukelti antikoaguliacinio poveikio padidėjimą, būtina atidžiai stebėti pacientų protrombino laiką..

Bendras azitromicino ir ergotamino ar dihidroergotamino vartojimas sustiprina pastarojo toksinį poveikį, kuris pasireiškia dizestezija ir vazospazmu. Dėl šio antibiotiko ir triazolamo derinio sumažėja klirensas ir padidėja farmakologinis triazolamo poveikis.

Azitromicinas slopina felodipino, cikloserino, metilprednizolono, netiesioginių antikoaguliantų, taip pat mikrosomiškai oksiduojamų vaistų (geriamieji hipoglikeminiai vaistai, karbamazepinas, bromokriptinas, fenitoinas, terfenadinas, ciklosporoidalinė rūgštis, spyramidas) koncentraciją plazmoje ir toksiškumą. heksobarbitalis, teofilinas ir kiti ksantino dariniai), nes azotromicinas slopina hepatocitų mikrosomų oksidacijos procesus. Chloramfenikolis ir tetraciklinas padidina azitromicino veiksmingumą, o linkozamidai jį sumažina.

Analogai

Veikliojoje medžiagoje azitromicine yra šių vaistų:

  • Azimicinas;
  • Zitrocinas;
  • Sumamedas;
  • Hemomicinas;
  • Ecomedas ir dar keletas kitų.

Pagal veikimo mechanizmą azitromicino analogai yra:

  • Arvicinas;
  • Klaritromicinas;
  • Lecoclar;
  • Makropenas;
  • Oleandomicinas;
  • Rovamicinas;
  • Spiramicinas-vero;
  • Fromilid;
  • Eritromicinas ir kiti.

Laikymo sąlygos

Laikyti sausoje, tamsioje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Tinkamumo laikas - 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie azitromiciną

Daugeliu atvejų apžvalgos apie azitromiciną, kurį palieka pacientai, kenčiantys nuo priekinio sinusito, sinusito, tonzilito, chlamidijų ir kitų ligų, kurias sukelia vaistui jautrūs mikroorganizmai, yra teigiamos. Tai yra pakankamai stipri priemonė kovojant su bakterine infekcija, kurią pacientai gerai toleruoja, o nepageidaujamos reakcijos gydymo metu nedažnos ir greitai išnyksta pasibaigus priėmimui..

Gydytojai taip pat palankiai kalba apie azitromiciną, tarp jo privalumų pažymėdami imunomoduliuojantį ir priešuždegiminį poveikį, vaikams tinkamos dozavimo formos buvimą, didelį efektyvumą ir puikias baktericidines savybes, susijusias su kvėpavimo organus pažeidžiančių infekcinių ligų patogenais (dėl to, kad audiniuose susidaro didelės koncentracijos), galimybę naudoti nėštumo metu, taip pat dėl ​​ligų, kurias sukelia mikroorganizmai, kurie dauginasi ląstelių viduje (ypač chlamidijos ir mikoplazmos).

Azitromicinas turi postantibiotinį poveikį, kuris sumažina gydymo kurso trukmę. Be to, veikiant vaistui, netgi jam atsparios bakterijos tampa jautresnės imuninės gynybos veiksnių poveikiui. Skirtingai nuo eritromicino, antibiotikas rūgštinėje skrandžio aplinkoje nesunaikinamas ir šiek tiek veikia virškinamojo trakto judrumą..

Azitromicino kaina vaistinėse

Vidutiniškai 250 mg dozės kapsulių pavidalo azitromicino kaina, priklausomai nuo gamintojo, yra 46‒122 rubliai (į pakuotę įeina 6 vnt.). Pirkite azitromicino plėvele dengtas tabletes, kurių dozė yra 500 mg maždaug 55-136 rublių (pakuotėje yra 3 vnt.), Kai 125 mg dozė - 177-226 rublių (pakuotėje yra 6 vnt.).