Penicilinas

Penicilino grupės antibiotikai yra universalūs vaistai, leidžiantys laiku ir efektyviai atsikratyti žmogaus nuo bakterinių patologijų. Šių vaistų esmė yra grybai, gyvi organizmai, kurie kasmet išgelbsti milijonus žmonių visame pasaulyje..

Atradimų istorija

Penicilino serijos antibakterinių agentų atradimo istorija prasidėjo 20-ojo amžiaus 30-ajame dešimtmetyje, kai mokslininkas Aleksandras Flemingas, tyręs bakterines infekcijas, netyčia atrado sritį, kurioje bakterijos neaugo. Kaip parodė papildomi tyrimai, tokia vieta dubenyje buvo pelėsis, kuris dažniausiai dengia pasenusią duoną..

Kaip paaiškėjo, ši medžiaga lengvai sunaikino stafilokokus. Po papildomų tyrimų mokslininkas sugebėjo išskirti gryną peniciliną, kuris tapo pirmuoju antibakteriniu agentu..

Šios medžiagos veikimo principas yra toks: dalijantis bakterijoms ląstelėms, norint atkurti jų pačių pažeistą membraną, šiose medžiagose naudojami elementai, vadinami peptidoglikanais. Penicilinas neleidžia susidaryti šiai medžiagai, dėl kurios bakterijos praranda savo gebėjimą ne tik daugintis, bet ir toliau vystytis bei yra sunaikinamos..

Tačiau ne viskas praėjo sklandžiai, po kurio laiko bakterijų ląstelės pradėjo aktyviai gaminti fermentą, vadinamą beta-laktamaze, kuris pradėjo naikinti beta-laktamus, kurie sudaro penicilinų pagrindą. Norėdami išspręsti šią problemą, į antibakterinių medžiagų sudėtį buvo pridėti papildomi komponentai, pavyzdžiui, klavulono rūgštis..

Veiksmo spektras

Įsiskverbęs į žmogaus kūną, vaistas lengvai plinta per visus audinius, biologinius skysčius. Vienintelės sritys, kuriose jis prasiskverbia labai mažais kiekiais (iki 1%), yra smegenų skysčiai, regos sistemos organai ir prostatos.

Maždaug po 3 valandų vaistas išsiskiria per organizmą per inkstus.

Natūralaus vaisto įvairovės antibiotinis poveikis pasiekiamas kovojant su šiomis bakterijomis:

  • gramteigiami (stafilokokai, pneumokokai, streptokokai, bacilos, listerijos);
  • gramneigiami (gonokokai, meningokokai);
  • anaerobiniai (klostridijos, aktiminocetai, fusobakterijos);
  • spirochetos (blyškios, leptospira, borelijos);
  • veiksmingas prieš Pseudomonas aeruginosa.

Penicilino grupės antibiotikai naudojami įvairioms patologijoms gydyti:

  • vidutinio sunkumo infekcinės ligos;
  • ENT organų ligos (skarlatina, tonzilitas, vidurinės ausies uždegimas, faringitas);
  • kvėpavimo takų infekcijos (bronchitas, pneumonija);
  • Urogenitalinės sistemos ligos (cistitas, pielonefritas);
  • gonorėja;
  • sifilis;
  • odos infekcijos;
  • osteomielitas;
  • blenorėja, kuri atsiranda naujagimiams;
  • leptospirozė;
  • meningitas;
  • aktinomikozė;
  • bakteriniai gleivinių ir jungiamųjų audinių pažeidimai.

Antibiotikų klasifikacija

Penicilino grupės antibiotikai turi skirtingus gamybos būdus ir savybes, todėl juos galima suskirstyti į 2 dideles grupes.

  1. Naturals atrado Flemingas.
  2. Pusiau sintetiniai, buvo sukurti šiek tiek vėliau, 1957 m.

Ekspertai sukūrė penicilino grupės antibiotikų klasifikaciją.

Natūralus apima:

  • fenoksilmetilpenicilinas (Ospinas, taip pat jo analogai);
  • benzatino benzilpenicilino (Retarpen);
  • benzilpenicilino natrio druska (prokaino penicilinas).

Įprasta nurodyti pusiau sintetinių medžiagų grupę:

  • aminopenicilinai (amoksicilinai, ampicilinai);
  • antistafilokokas;
  • antipesvdomonadnye (ureidopenicilinai, karboksipenicilinai);
  • apsaugotas nuo inhibitorių;
  • kartu.

Natūralūs penicilinai

Natūralūs antibiotikai turi vieną silpnąją pusę: juos galima sunaikinti veikiant beta-laktamazei, taip pat skrandžio sultims.

Šiai grupei priklausantys vaistai yra injekcinių tirpalų pavidalu:

  • su ilgalaikiu veikimu: tai apima penicilino pakaitalą - biciliną, taip pat benzilpenicilinų novokaino druską;
  • mažai veikiant: benzilpenicilinų natrio ir kalio druskos.

Pailginti penicilinai vartojami į raumenis vieną kartą per dieną, o novokaino druska - 2–3 kartus per dieną..

Biosintetinis

Penicilino grupės antibiotikus sudaro rūgštys, kurios reikalingomis manipuliacijomis sujungiamos su natrio ir kalio druskomis. Tokiems junginiams būdinga greita absorbcija, leidžianti juos naudoti injekcijoms..

Paprastai terapinis poveikis pastebimas jau po ketvirčio valandos po vaisto vartojimo ir trunka 4 valandas (todėl vaistą reikia vartoti iš naujo)..

Norint pailginti natūralaus benzilpenicilino poveikį, jis buvo derinamas su novokainu ir kai kuriais kitais komponentais. Novokaino druskų pridėjimas prie pagrindinės medžiagos leido pailginti pasiektą gydomąjį poveikį. Dabar tapo įmanoma sumažinti injekcijų skaičių iki dviejų ar trijų per dieną.

Biosintetiniai penicilinai naudojami šioms ligoms gydyti:

  • lėtinis reumatas;
  • sifilis;
  • streptokokas.

Vidutinio sunkumo infekcijoms gydyti naudojamas fenoksilmetilpenicilinas. Ši veislė yra atspari žalingam druskos rūgšties, kurios yra skrandžio sultyse, poveikiui.

Ši medžiaga yra tabletėse, kurias leidžiama vartoti per burną (4-6 kartus per dieną). Biosintetiniai penicilinai veikia prieš daugumą bakterijų, išskyrus spirochetas.

Pusiau sintetiniai antibiotikai, susiję su penicilino serija

Šios rūšies vaistai apima keletą vaistų pogrupių..

Aminopenicilinai aktyviai veikia prieš: enterobakterijas, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. Tai apima šiuos vaistus: ampicilino serija (ampicilinas), amoksicilinas (Flemoxin Solutab).

Abiejų antibakterinių medžiagų pogrupių veikla apima panašaus tipo bakterijas. Tačiau ampicilinai nėra labai veiksmingi prieš pneumokokus, tačiau kai kurios jų veislės (pavyzdžiui, ampicilino trihidratas) lengvai susidoroja su Shigella.

Šios grupės vaistai vartojami taip:

  1. Ampicilinai, vartojami į veną ir į raumenis.
  2. Geriamieji amoksicilinai.

Amoksicilinai aktyviai kovoja su Pseudomonas aeruginosa, tačiau, deja, kai kuriuos šios grupės atstovus galima sunaikinti veikiant bakterinėms penicilinazėms.

Antistafilokokų pogrupyje yra: meticilinas, nafitsilinas, oksacilinas, fluksocilinas, dikloksacilinas. Šie vaistai yra atsparūs stafilokokams.

Antipseudomonas pogrupis, kaip rodo pavadinimas, aktyviai kovoja su Pseudomonas aeruginosa, kuris išprovokuoja sunkių krūtinės anginos, cistito formų atsiradimą..

Šiame sąraše yra dviejų rūšių narkotikai:

  1. Karboksipenicilinai: karbetsinas, timentinas (sunkiems šlapimo takų ir kvėpavimo takų pažeidimams gydyti), Piopenas, dinatrio karbinicilinas (vartojamas tik suaugusiesiems, vartojant į raumenis, į veną)..
  2. Ureidopenicilinai: Pikilino piperacilinas (dažniau naudojamas Klebsiella išprovokuotoms patologijoms), Securopen, Azlin.

Kombinuoti antibiotikai iš penicilino serijos

Kombinuoti vaistai dar kitaip vadinami apsaugotais nuo inhibitorių, o tai reiškia, kad jie blokuoja bakterijų beta-laktamazes.

Beta-laktamazės inhibitorių sąrašas yra labai didelis, dažniausiai:

  • klavulono rūgštis;
  • sulbaktamo;
  • tazobaktamas.

Kvėpavimo, urogenitalinės sistemos patologijų gydymui naudojamos šios antibakterinės kompozicijos:

  • amoksicilinas ir klavulono rūgštis (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
  • ampicilinas ir sulbaktamas (Unazine);
  • tikarcilinas ir klavulono rūgštis (Tymentinas);
  • piperacilinas ir tazobaktamas (Tazocinas);
  • ampicilinas ir oksacilinas (natrio amoksoksidas).

Penicilinai suaugusiems

Pusiau sintetiniai vaistai aktyviai naudojami kovojant su sinusitu, vidurinės ausies uždegimu, plaučių uždegimu, faringitu, tonzilitu. Suaugusiesiems yra veiksmingiausių vaistų sąrašas:

  • Augmentinas;
  • Amoksikaras;
  • Ospamoksas;
  • Amoksicilinas;
  • Amoksiklavas;
  • Ticarcilinas;
  • Flemoxin Solutab.

Norėdami atsikratyti pielonefrito (pūlingo, lėtinio), cistito (bakterinio), uretrito, salpingito, endometrito, naudokite:

  • Augmentinas;
  • Medoklavas;
  • amoksiklavas;
  • Ticarcilinas su klavulono rūgštimi.

Kai pacientas kenčia nuo alergijos penicilino vaistams, jam gali išsivystyti alerginė reakcija į tokius vaistus (tai gali būti paprastas dilgėlinė arba sunki reakcija išsivysčius anafilaksiniam šokui). Pasirodžius tokioms reakcijoms, pacientas parodo vartojančius makrolidų grupės vaistus..

Nėščių moterų kategorija nusipelno ypatingo dėmesio; norėdami atsikratyti lėtinio pielonefrito, jie naudoja:

  • Ampicilinas;
  • Oksacilinas (jei ligos sukėlėjas yra stafilokokas);
  • Augmentinas.

Netoleruojant penicilino grupės, gydytojas gali rekomenduoti naudoti atsarginių antibiotikų grupę penicilinų atžvilgiu: cefalosporinai (cefazolinas) arba makrolidai (klaritromicinas)..

Penicilinai vaikams gydyti

Remiantis penicilinais, buvo sukurta daug antibakterinių medžiagų, kai kurie iš jų yra patvirtinti naudoti vaikams. Šiems vaistams būdingas mažas toksiškumas ir didelis efektyvumas, todėl juos galima vartoti mažiems pacientams..

Kūdikiams vartojami nuo inhibitorių apsaugoti vaistai, vartojami per burną.

Vaikams skiriami šie antibiotikai:

  • Flemoklav Solutab;
  • Augmentinas;
  • Amoksiklavas;
  • Amoksicilinas;
  • flemoksinas.

Ne penicilino formos yra „Vilprafen Solutab“, „Unidox Solutab“.

Žodis „solutab“ reiškia, kad veikiamos skysčio tabletės ištirpsta. Šis faktas jauniems pacientams palengvina narkotikų vartojimą..

Daugelis penicilino grupės antibiotikų gaminami suspensijų pavidalu saldaus sirupo pavidalu. Norint nustatyti kiekvieno paciento dozę, būtina atsižvelgti į jo amžiaus ir kūno svorio rodiklius..

Vaikams antibakterinius preparatus gali skirti tik specialistas. Savarankiškai gydyti tokius vaistus negalima.

Kontraindikacijos šalutinis penicilinų poveikis

Ne visos pacientų kategorijos gali vartoti penicilino vaistus, nepaisant visų jų veiksmingumo ir naudos, vaistų instrukcijose yra sąrašas sąlygų, kai draudžiama vartoti tokius vaistus.

Kontraindikacijos:

  • padidėjęs jautrumas, asmeninis netoleravimas ar stipri reakcija į vaisto komponentus;
  • ankstesnės reakcijos į cefalosporinus, penicilinus;
  • kepenų, inkstų funkcijos sutrikimas.

Kiekvienas vaistas turi savo kontraindikacijų sąrašą, nurodytą instrukcijose, turėtumėte su juo susipažinti dar prieš pradėdami vartoti vaistą.

Paprastai penicilino grupės antibiotikus pacientai gerai toleruoja. Tačiau retais atvejais gali pasireikšti neigiamos apraiškos..

Šalutiniai poveikiai:

  • alerginės reakcijos pasireiškia odos bėrimu, dilgėline, audinių edema, niežuliu, kitais bėrimais, Quincke edema, anafilaksiniu šoku;
  • iš virškinamojo trakto gali atsirasti pykinimas, epigastrinis skausmas, nevirškinimas;
  • kraujotakos sistema: padidėjęs kraujospūdis, širdies ritmo sutrikimai;
  • kepenys ir inkstai: šių organų veikimo sutrikimas.

Siekiant užkirsti kelią nepageidaujamų reakcijų vystymuisi, labai svarbu vartoti antibiotikus tik taip, kaip nurodė gydytojas, būtinai naudokite pagalbines priemones (pavyzdžiui, probiotikus), kurias jis rekomenduos..

Penicilino grupės antibiotikai. Naujos kartos vaistų tabletėmis sąrašas, injekcijos

Renkantis antibiotiką, reikia atsižvelgti į sukėlėjo jautrumą antimikrobiniam vaistui, paciento amžių, daugybę gretutinių ligų ir paciento toleranciją antibiotikų kursui. Straipsnyje pateikiamas išsamus penicilinų aprašymas, norint susipažinti su šia vaistų grupe.

Penicilinai. Apibrėžimas ir savybės

Penicilino antibiotikas yra bendras didelės vaistų grupės, kurią gamina daugelio Penicillium genties pelėsių rūšys, pavadinimas. Jie priklauso β-laktamų antibiotikų klasei, kurių struktūroje yra 4 narių β-laktamo žiedas..

Penicilinus atrado britų mikrobiologas A. Flemingas. 1928 m. Jis atrado, kad gijiniai žali grybai yra stafilokokų mirties priežastis. Šių grybų veikliąją medžiagą mokslininkas pavadino penicilinu, kurį gryna forma išskyrė tik 1940 metais mokslininkų grupė, vadovaujama E.B. Cheyne ir H.W. Flor.

Visų penicilinų savybės yra šios:

  • mažai toksiškas:
  • kryžminis padidėjęs jautrumas visiems penicilinams, taip pat kai kuriems karbapenemams ir cefalosporinams;
  • platus dozių asortimentas;
  • turi baktericidinį poveikį, tai yra, jie sukelia mikroorganizmų mirtį;
  • vartojant per burną, visi penicilinai gerai absorbuojami ir greitai pasiskirsto audiniuose ir kūno skysčiuose, kur pasiekia terapines dozes, išskyrus smegenų skysčio skysčius, prostatos sekreciją, vidinę akies aplinką, kur antimikrobinių medžiagų yra mažai, tik esant meningitui, jų koncentracija likvore padidėja iki terapinės;
  • migruoja per placentą ir išsiskiria su motinos pienu;
  • jie išsiskiria daugiausia su šlapimu, jame penicilinų koncentracija yra didelė;
  • pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo pusvalandžio iki 90 minučių.

klasifikacija

Yra 4 penicilinų grupės.

Pirmoji grupė apima:

  • Natūralūs antimikrobiniai vaistai, kuriuos sunaikina penicilinazės, todėl jiems būdingas siauras antibakterinio aktyvumo spektras. Tai yra tokie vaistai kaip benzilpenicilinas ir fenoksimetilpenicilinas.
  • Pusiau sintetiniai antibiotikai, tokie kaip meticilinas, nafcilinas, oksacilinas. Jų nesunaikina penicilinazės, todėl jie turi platesnį antimikrobinio aktyvumo spektrą.
  • Aminopenicilinai, tokie kaip ampicilinas, amoksicilinas. Jiems būdingas platus veikimo spektras.

Antroji ir trečioji grupės yra karboksipenicilinai. Tai yra tokie vaistai kaip tikarcilinas ir karbenicilinas. Ketvirtoji karta apima amidinopenicilinus ir ureidopenicilinus, kurie pasižymi plačiu antibakteriniu spektru.

Dažnai skiriami nuo inhibitorių apsaugoti penicilinai, kurių nesunaikina β-laktamazės, pvz., Amoxiclav, Augmentin.

Vartojimo indikacijos

Penicelino serijos antibiotikas, nepaisant jo formos, sukelia mirtį:

  • streptokokai;
  • stafilokokai;
  • enterokokai;
  • listerija;
  • Helicobacter pylori;
  • neisseria;
  • klostridiumas;
  • koribakterijos.

Jie rekomenduojami bakterinėms infekcijoms, kurias sukelia jiems jautrūs patogeniniai veiksniai, įskaitant tokias ligas kaip:

  • paranalinių sinusų, bronchų ir plaučių uždegimas;
  • angina;
  • otitas;
  • kraujo apsinuodijimas;
  • sifilis;
  • gonorėja;
  • šlapimo pūslės uždegimas;
  • pielonefritas;
  • salmoneliozė;
  • virškinamojo trakto pepsinė opa, susijusi su Helicobacter pylori (penicilinai skiriami kartu su kitais antimikrobiniais vaistais);
  • minkštųjų audinių ir odos infekcijos, įskaitant erysipeles, užkrėstus žaizdų ir nudegimų paviršius;
  • smegenų dangalų uždegimas;
  • skarlatina;
  • Laimo ligos;
  • endokarditas;
  • anaerobinės infekcijos, tokios kaip stabligė ir dujų gangrena;
  • juodligė;
  • osteomielitas.

Penicilinai naudojami siekiant užkirsti kelią bakterinėms komplikacijoms operacijos metu, taip pat reumato paūmėjimui.

Kontraindikacijos

Netoleruojant jų sudėties, draudžiama vartoti visus penicilinus.

Daugumos jų negalima gerti esant sunkioms kepenų ir inkstų patologijoms. Kiekvienas penicelino vaistas turi savo kontraindikacijas, kurios turi būti paaiškintos oficialiose instrukcijose, pridėtose prie konkretaus vaisto.

Šalutiniai poveikiai

Penicilinai gali sukelti daugybę antibiotikams būdingų nepageidaujamų reakcijų:

  • Alergija. Tai gali atsirasti, net jei asmuo anksčiau buvo gydytas šiuo antibiotiku ir nebuvo šalutinio poveikio. Alergija gali būti susieta su kitais penicilinais. Tai gali pasireikšti bėrimais, niežuliu, anafilaksija, angioedema ir dilgėlių karščiavimu. Jei atsiranda alergijos požymių, gydymą penicilinais reikia nutraukti ir kreiptis į gydytoją. Anafilaksinio šoko atveju būtina užtikrinti kvėpavimo takų praeinamumą, nurodyti deguonies terapiją, nurodyti gliukokortikoidų ir adrenalino įvedimą..
  • Žarnyno disbiozė. Dėl virškinamojo trakto mikrofloros pažeidimo gali būti viduriavimas ar vidurių užkietėjimas.
  • Dispepsiniai sutrikimai, tokie kaip pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, rėmuo.
  • Mažakraujystė.
  • Makšties kandidozė, susijusi su makšties mikrofloros pažeidimu.
  • Galvos skausmas.
  • Tam tikrų kūno dalių drebulys.
  • Traukuliai, kurie dažniau pasitaiko vaikams ir žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gydant karbenicilinu arba labai didelėmis benzilpenicilino dozėmis.
  • Psichikos sutrikimai, kurie gali pasireikšti paskyrus benzilpenicilino prokainą didelėmis dozėmis.
  • Pseudomembraninis kolitas. Paprastai jis pasireiškia gydant ampicilinu ir nuo inhibitorių apsaugotais penicilinais. Ligos vystymąsi gali parodyti skystos išmatos, sumaišytos su krauju. Atsiradus šiems simptomams, antibiotikų terapija turi būti atšaukta ir atliktas sigmoidoskopinis tyrimas. Jei diagnozė pasitvirtina, būtina skirti vaistus, kad būtų atkurta vandens ir druskos pusiausvyra. Jei reikia, viduje yra skiriami antimikrobiniai vaistai, kuriems C.difficile yra jautrus, pavyzdžiui, vankomicinas, metronidazolas. Norėdami pašalinti viduriavimą pseudomembraniniu kolitu, negerkite loperamido.
  • Vandens ir druskos pusiausvyros pažeidimas.
  • Padidėjęs kraujospūdis.
  • Aritmija.
  • Kepenų funkcijos sutrikimas, kurio metu padidėja kepenų fermentų aktyvumas. Atsiradus šiai nepageidaujamai reakcijai, žmogus gali karščiuoti, pykinti ir vemti. Paprastai šie simptomai pasireiškia skiriant oksacilino paros dozę, didesnę kaip 6 g, arba nuo inhibitorių apsaugotus penicilinus..
  • Inkstų funkcijos sutrikimas. Vaikams, gydant oksacilinu, šlapime gali pasirodyti kraujas, tačiau baigus antibiotikų terapiją viskas normalizuojasi. Kai kuriems pacientams, vartojant penicilinus, gali išsivystyti intersticinis nefritas.
  • Padidėjęs kalio kiekis kraujyje. Hiperkalemija atsiranda gydant didelėmis benzilpenicilino kalio druskos dozėmis pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, taip pat kai jis skiriamas kartu su kalį organizme sulaikančiais diuretikais, kalio vaistais, AKF blokatoriais.
  • Padidėjęs natrio kiekis kraujyje. Ši patologinė būklė dažnai pasireiškia gydant karbenicilinu, rečiau ją gali sukelti ureidopenicilinai ir didelės benzilpenicilino natrio druskos dozės. Hipernatremija gali sukelti aukštą kraujospūdį ir edemą.
  • Neutropenija. Tai pasireiškia dažniau gydant oksacilinu..
  • Trombocitų skaičiaus sumažėjimas ir jų agregacijos pažeidimas. Šis šalutinis poveikis pasireiškia gydant karbenicilinu, kartais jis pasireiškia vartojant ureidopenicilinus.
  • Nealerginės genezės išbėrimas. Ampicilino bėrimas niežti ir praeina nutraukus antibiotikų vartojimą.
  • Kraujagyslių komplikacijos atsiranda vartojant benzilpenicilino prokainą ir benzatiną. Kai jie patenka į arteriją, atsiranda kojų audinių išemija ir nekrozė; suleidus vaistą į veną, oras gali patekti į plaučių indus ir centrinę nervų sistemą. Norėdami to išvengti, pacientas injekcijos metu turi atsigulti, o vaistas į raumenis suleidžiamas į viršutinį išorinį sėdmens kvadratą..
  • Skausmas ir infiltracija, kai į raumenis įšvirkščiamas antibiotikas. Dažniausiai šie nemalonūs simptomai pasireiškia vartojant benzilpenicilino kalio druską.
  • Į veną įvedus penicilinus, ypač karbeniciliną, pastebimas kraujagyslių sienelių uždegimas.

Dažniausiai nepageidaujamos reakcijos pasireiškia antibiotikų terapijos fone, jei penicilinai vartojami didelėmis dozėmis ir ilgą laiką.

Naudokite nėštumo metu

Penicilinai migruoja per placentos barjerą, tačiau, nepaisant to, nėra įrodymų, kad jie sukeltų komplikacijų pacientams, esantiems tokioje padėtyje.

Pagal poveikį vaisiui šios grupės vaistai priskiriami FDA B kategorijai. Tai reiškia, kad eksperimentuose su gyvūnais jie neparodė neigiamo poveikio vaisiui, nesukėlė įgimtų patologijų ir palikuonių mutacijų, tačiau kontroliuojami klinikiniai tyrimai nėščioms pacientėms nebuvo atlikti..

Tik gydytojas nėštumo metu turėtų pasirinkti antibiotiką, atsižvelgdamas į nėštumo laikotarpį, moters kontraindikacijas pradėti gydymą ir jo toleranciją. Tokiu atveju pacientas turi būti nuolat prižiūrimas specialisto, kuris turi stebėti motinos ir vaiko būklę..

Moterims, užimančioms pareigas, gali būti skiriami natūralūs ir pusiau sintetiniai penicilinai, kurių pagrindas yra amoksicilinas, ampicilinas, oksacilinas.

Penicilino grupės antibiotikai

Farmacijos pramonė gamina keletą penicelinų rūšių.

Benzilpenicilinas

Penicilino serijos antibiotikas, kurio yra kelių formų, gaminamas miltelių pavidalu, iš kurių atskiedus gaunamas injekcinis tirpalas..

Pagrindinis natūralus penicilinas yra natrio benzilpenicilinas ir kalio druska. Gramteigiama flora daugiausia jautriai reaguoja į vaistą. Šis vaistas yra dažna alergijos priežastis.

Šiai grupei priklauso benzilpenicilino prokainas, kuris yra veiksmingas infekcijoms, kurias sukelia streptokokai. Vaistas rekomenduojamas gydyti pneumokokinę pneumoniją namuose.

Taip pat parduodamas benzatino benzilpenicilinas, kuris skiriamas streptokokų ir sifilio sukeltoms ligoms gydyti. Jį leidžiama vartoti siekiant išvengti skarlatinos, erysipelių paūmėjimo ir reumato..

Sukurtas vaistas, kuriame yra 3 tokio tipo antibiotikai vienodomis proporcijomis; parduodant antimikrobinį vaistą galima rasti prekiniu pavadinimu „Bicilinas-3“. Jis gali būti vartojamas tais pačiais atvejais kaip ir benzatino benzilpenicilinas. Bet jums reikia vieną kartą suleisti Bitsillin-3..

Bicilinas-5 turi tas pačias indikacijas, kuriose yra 4 dalys benzatino ir 1 dalis prokaino benzilpenicilino.

Fenoksimetilpenicilinas

Fenoksimetilpenicilinas vartojamas per burną. Vaistas tiekiamas tabletėmis ir milteliais suspensijai paruošti, kuris leidžiamas nuo 3 mėnesių. Vaistas rekomenduojamas sergant streptokokų sukeltomis ligomis. Norint išvengti reumato paūmėjimo, galima gerti fenoksimetilpeniciliną.

Oksacilinas

Kelių bendrovių oksacilino galima įsigyti tabletėmis ir milteliais, skirtais paruošti infekcinį tirpalą, kurį galima naudoti nuo pat gimimo. Vaistas nesunaikinamas penicilinazių.

Jautrus jam:

  • stafilokokai;
  • streptokokai;
  • difterijos lazdelės;
  • gonokokai;
  • meningokokai;
  • blyški treponema;
  • bacilos juodligė;
  • aktinomicetai.

Atsparumas oksacilinui pasireiškia lėtai.

Ampicilinas

Ampicilino galima įsigyti tabletėmis, suspensijomis, milteliais injekciniam tirpalui paruošti. Tinkamos formos vaistus leidžiama vartoti vyresniems nei mėnesio pacientams.

Ampicilinas sunaikina streptokokus, stafilokokus, juodligę, klostridijas, enterokokus, listerijas, haemophilus influenzae, meningokokus, Escherichia coli, šigeles, salmoneles, proteus mirabilis, jersinijas.

Amoksicilinas

Amoksicilinas skirtas vartoti per burną. Jis parduodamas tabletėmis, įskaitant tirpias kapsules. Vaikams vaistas gaminamas granulėmis, iš kurių gaminama suspensija. Antimikrobinis agentas neturi amžiaus apribojimų.

Karbenicilinas

Karbenicilinas priklauso antipseudomoniniams antimikrobiniams vaistams, tačiau pastaruoju metu atsiranda vis daugiau infekcinių agentų, kurių neveikia. Vaistas gaminamas miltelių pavidalu, iš kurio ruošiamas tirpalas injekcijoms į veną ar raumenis.

Kai penicilinai yra draudžiami, vaikams ir suaugusiems gydyti leidžiami šie antibiotikai:

  • Azitromicinas (azitroksas, Z faktorius, zitrolidas). Tai yra antimikrobinis agentas, susijęs su makrolidais. Vaikams, vyresniems nei šešis mėnesius, vaistus leidžiama vartoti kaip suspensiją. Suaugusiesiems vaistas tiekiamas tabletėmis, kapsulėmis, liofilizatu infuzijoms.
  • Suprax. Kaip terapinis komponentas, vaiste yra cefiksimo, kuris priklauso trečiajai cefalosporinų kartai. Vaikų praktikoje vaistas vartojamas suspensijoje, kuri leidžiama nuo 6 mėnesių. Suaugusiesiems vaistas tiekiamas kapsulėmis. Jei pacientui sunku jį nuryti, galima vartoti „Suprax Solutab“, kuris tiekiamas tirpiomis tabletėmis..
  • Makropenas. Tai vaistas iš makrolidų grupės, kurio terapinį poveikį paaiškina midekamicinas. Suspensijoje vaistus leidžiama vartoti nuo pirmųjų gyvenimo dienų..

Atostogų procedūra ir kainos

Penicilino tipo antibiotiką vaistinėje galima įsigyti tik pateikus receptą. Vaistų kaina priklauso nuo išleidimo formos, gamintojo, konkrečios vaistinės.

Apytikslė kaina rubliais yra tokia:

MiestasBicilinas-3, 1,2 mlnAmpicilinas 250 mg 20 skirtukų.Amoksicilinas 500 mg tabletėse Nr. 20 „Biochemikas“Amoksicilino tabletės po 0,25 g, pagamintos OJSC "Dalkhimpharm" 20 vienetų.
Maskva82277247
Sankt Peterburgas94277649
Kazanė84267348
Jekaterinburgas79267946

Nekontroliuojamas penicilinų vartojimas gali sukelti jiems nejautrių mikroorganizmų augimą ir ligos chroniškumą.

Antibiotikų sąraše didžiausią dalį užima penicilino serijos atstovai. Visi jie vartojami griežtai pagal gydytojo receptą, nes jie turi daug kontraindikacijų ir gali sukelti neigiamų reakcijų, įskaitant mirtinas..

Straipsnio dizainas: Vladimiras Didysis

Visas penicilino grupės antibiotikų sąrašas, vartojimo indikacijos

Penicilino grupės antibiotikai yra β-laktaminiai antibiotikai. Β-laktaminiai antibiotikai β-laktamai, kuriuos jungia jų struktūroje esantis β-laktamo žiedas, yra penicilinai, cefalosporinai, karbapenas.

emės ir monobaktamai, turintys baktericidinį poveikį. Cheminės struktūros panašumas, visų pirma, lemia tą patį visų β-laktamų veikimo mechanizmą - peniciliną surišančių baltymų (PBP), fermentų, dalyvaujančių bakterijų ląstelių sienelės sintezėje, slopinimą (PBP slopinimo sąlygomis šis procesas sutrinka, o tai lemia bakterinės ląstelės lizę)., antra, kai kuriems pacientams kryžminė alergija jiems.

Labai svarbu, kad žinduoliuose nebūtų bakterijų, kurios yra β-laktamų taikinys, ląstelių struktūros, todėl specifinis toksiškumas makroorganizmui šiems antibiotikams nėra būdingas..

Penicilinai, cefalosporinai ir monobaktamai jautrūs daugelio bakterijų gaminamų specialių fermentų - β-laktamazių - hidrolizuojančiam poveikiui. Karbapenemai yra žymiai atsparesni β-laktamazėms.
Atsižvelgiant į aukštą klinikinį veiksmingumą ir mažą toksiškumą, β-laktaminiai antibiotikai daugelį metų buvo antimikrobinės chemoterapijos pagrindas, užimdami pirmaujančią vietą gydant daugumą bakterinių infekcijų..

Penicilino grupės antibiotikai

Penicilinai yra pirmieji antimikrobiniai vaistai, sukurti remiantis biologiškai aktyviomis medžiagomis, kurias gamina mikroorganizmai. Visų penicilinų protėvis benzilpenicilinas buvo gautas 40-ųjų pradžioje. XX amžius. Jo atradimas pažymėjo savotišką revoliucinę medicinos revoliuciją, nes, pirma, daug bakterinių infekcijų iš neišvengiamai mirtinų kategorijų perkėlė į potencialiai išgydomus, ir, antra, jis nustatė pagrindinę kryptį, kurios pagrindu vėliau buvo sukurta daugybė kitų antibakterinių vaistų..

Šiuo metu penicilinų grupėje yra daugiau nei dešimt antibiotikų, kurie, priklausomai nuo gamybos šaltinių, struktūrinių ypatybių ir antimikrobinio aktyvumo, yra suskirstyti į kelis pogrupius. Tuo pačiu metu kai kurie antibiotikai, visų pirma karboksipenicilinai ir ureidopenicilinai, prarado savo pradinę prasmę ir nėra naudojami kaip monopreparatai..

Bendrosios penicilinų savybės

Antibakteriniai vaistai iš penicilino grupės turi šias savybes:

  • Turi baktericidinį poveikį.
  • Jie gerai pasiskirsto kūne, prasiskverbia į daugelį organų, audinių ir aplinkos, išskyrus neuždegtus smegenų dangalus, akis, prostatą, organus ir audinius. Sukuria didelę koncentraciją plaučiuose, inkstuose, žarnyno gleivinėje, reprodukciniuose organuose, kauluose, pleuros ir pilvaplėvės skysčiuose..
  • Maži kiekiai prasiskverbia per placentą ir patenka į motinos pieną.
  • Blogai įsiskverbia į BBB (sergant meningitu, padidėja pralaidumas, o penicilino koncentracija smegenų skystyje yra 5% serumo lygio), oftalmologinį kraujo barjerą (HBB), į prostatos liauką..
  • Išsiskiria per inkstus, daugiausia aktyviai išsiskiria per inkstų kanalėlius.
  • Pusinės eliminacijos laikas yra 0,5 valandos.
  • Terapinė koncentracija kraujyje išlieka per 4-6 valandas.

Šalutinis penicilinų poveikis

Alerginės reakcijos (pagal įvairius šaltinius, 1-10% atvejų): dilgėlinė; bėrimas; Quincke edema; karščiavimas; eozinofilija; bronchų spazmas.

Pavojingiausias yra anafilaksinis šokas, sukeliantis iki 10% mirtingumą (JAV apie 75% mirčių nuo anafilaksinio šoko atsiranda dėl penicilino įvedimo).

Vietinis dirginantis poveikis injekuojant į raumenis (skausmas, infiltratai).

Neurotoksiškumas: traukuliai, kurie dažniau pastebimi vaikams, vartojant labai dideles penicilino dozes, pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, kai vartojama daugiau kaip 10 tūkstančių endolumbalinių vienetų..

Elektrolitų pusiausvyros sutrikimas - pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, kai skiriamos didelės natrio druskos dozės, gali padidėti edema, o esant hipertenzijai - kraujospūdžio (BP) padidėjimas (1 milijone vienetų yra 2,0 mmol natrio).

Jautrinimas. Reikėtų nepamiršti, kad kai kuriems žmonėms jautrinimo penicilinui laipsnis laikui bėgant gali skirtis. 78% jų odos testai po 10 metų tampa neigiami. Todėl teiginys apie alergiją penicilinui kaip klinikinę diagnozę visą gyvenimą yra neteisingas..

Prevencinės priemonės

Kruopštus anamnezės surinkimas, šviežiai paruoštų penicilino tirpalų naudojimas, paciento stebėjimas per 30 minučių po pirmosios penicilino injekcijos, padidėjusio jautrumo nustatymas atliekant odos testus.

Priemonės, padedančios išsivystyti anafilaksiniam šokui: kvėpavimo takų praeinamumo užtikrinimas (prireikus intubacija), deguonies terapija, adrenalinas, gliukokortikoidai.

Reikėtų pažymėti, kad sergant bronchine astma ir kitomis alerginėmis ligomis, rizika susirgti alerginėmis reakcijomis į penicilinus (taip pat ir į kitus antibiotikus) yra šiek tiek padidėjusi, o jei jos pasireiškia, gali būti ir sunkesnės. Tačiau vyraujantis požiūris, kad penicilinų apskritai negalima skirti asmenims, sergantiems alerginėmis ligomis, yra klaidingas..

Penicilinų vartojimo indikacijos

  1. GABHS sukeltos infekcijos: tonzilofaringitas, erysipelos, skarlatina, ūminis reumatinis karščiavimas.
  2. Meningitas vyresniems nei 2 metų vaikams ir suaugusiems.
  3. Infekcinis endokarditas (reikalingas kartu su gentamicinu ar streptomicinu).
  4. Sifilis.
  5. Leptospirozė.
  6. Erkių sukeliama boreliozė (Laimo liga).
  7. juodligė.
  8. Anaerobinės infekcijos: dujų gangrena, stabligė.
  9. Aktinomikozė.

Natūralūs penicilino preparatai

Natūralūs penicilino preparatai apima:

  • Benzilpenicilinas;
  • Benzilpenicilino natrio druska;
  • Benzilpenicilino novokaino druska;
  • Fenoksimetilpenilinas;
  • „Ospin 750“;
  • Bicilinas-1;
  • Pakartotinai.

Fenoksimetilpenicilinas

Natūralus geriamasis penicilinas.
Pagal aktyvumo spektrą jis praktiškai nesiskiria nuo penicilino. Palyginti su penicilinu, jis atsparesnis rūgštims. Biologinis prieinamumas yra 40-60% (šiek tiek didesnis vartojant nevalgius).

Vaistas nesukuria didelės koncentracijos kraujyje: 0,5 g fenoksimetilpenicilino vartojimas viduje atitinka maždaug 300 tūkstančių vienetų penicilino į veną / m. Pusinės eliminacijos laikas - apie 1 valanda.

Šalutiniai poveikiai

  • Alerginės reakcijos.
  • Virškinimo traktas (GIT) - pilvo skausmas ar diskomfortas, pykinimas; rečiau vemiama, viduriuojama.

Vartojimo indikacijos

  1. Lengvos ar vidutinio sunkumo streptokokinės (GABHS) infekcijos: tonzilofaringitas, odos ir minkštųjų audinių infekcijos.
  2. Reumatinės karštinės profilaktika ištisus metus.
  3. Asmenų pneumokokinių infekcijų profilaktika po splenektomijos.

Benzatino fenoksimetilpenicilinas

Fenoksimetilpenicilino darinys. Palyginti su juo, jis yra stabilesnis virškinimo trakte, greičiau absorbuojamas, geriau toleruojamas. Biologinis prieinamumas nepriklauso nuo maisto.

Vartojimo indikacijos

  1. Lengvos ar vidutinio sunkumo streptokokinės (GABHS) infekcijos: tonzilofaringitas, odos ir minkštųjų audinių infekcijos.

Pailginti penicilino preparatai

Pailginti penicilino vaistai arba vadinamieji depo-penicilinai apima benzilpenicilino novokaino druską ir benzatino benzilpeniciliną, taip pat jų pagrindu pagamintus kombinuotus vaistus..

Ilgalaikio veikimo penicilino vaistų šalutinis poveikis

  • Alerginės reakcijos.
  • Skausmas, įsiskverbia į injekcijos vietą.
  • She sindromas (Hoigne) - išemija ir galūnių gangrena, kai netyčia patenka į arteriją.
  • Nicholau sindromas - plaučių ir smegenų indų embolija, suleista į veną.

Kraujagyslių komplikacijų prevencija: griežtas injekcijos technikos laikymasis - plačia adata į raumenis į viršutinį išorinį sėdmens kvadrantą, naudojant privalomą horizontalią paciento padėtį. Prieš įstatydami, reikia patraukti švirkšto stūmoklį į save, kad įsitikintumėte, jog adata nėra inde.

Vartojimo indikacijos

  1. Infekcijos, kurias sukelia labai jautrūs penicilinui mikroorganizmai: streptokokinis (GABHS) tonzilofaringitas; sifilis (išskyrus neurosifilį).
  2. Juodligės prevencija po kontakto su sporomis (benzilpenicilino novokaino druska).
  3. Reumatinės karštinės profilaktika ištisus metus.
  4. Difterijos, streptokokinio celiulito profilaktika.

Benzilpenicilino novokaino druska

Vartojant į raumenis, terapinė koncentracija kraujyje išlieka 12–24 valandas, tačiau ji yra mažesnė, nei skiriant ekvivalentišką benzilpenicilino natrio druskos dozę. Pusinės eliminacijos laikas - 6 valandos.

Jis turi vietinį anestezijos poveikį, yra draudžiamas alergijos prokainui (novokainui) atveju. Perdozavus galimi psichiniai sutrikimai.

Benzatinas Benzilpenicilinas

Veikia ilgiau nei benzilpenicilino novokaino druska, iki 3-4 savaičių. Sušvirkštus į raumenis, didžiausia koncentracija vaikams būna po 24 valandų, o suaugusiems - po 48 valandų. Pusinės eliminacijos laikas yra kelios dienos.

Farmacokinetiniai benzatino benzilpenicilino preparatų tyrimai, atlikti Valstybiniame antibiotikų mokslo centre, parodė, kad juos vartojant terapinė koncentracija kraujo serume trunka ne ilgiau kaip 14 dienų, todėl juos reikia vartoti dažniau nei užsienio analogą - Retarpen..

Kombinuoti penicilinų vaistai

Bitsilinas-3, Bitsilinas-5.

Izoksazolilpenicilinai (antistafilokokiniai penicilinai)

Izoksazolilpenicilino preparatas - oksacilinas.

Pirmasis antistafilokokinį aktyvumą turintis izoksazolilpenicilinas buvo meticilinas, kuris vėliau buvo nutrauktas dėl pranašumų prieš naujesnius analogus trūkumo ir nefrotoksiškumo.

Šiuo metu pagrindinis šios grupės vaistas Rusijoje yra oksacilinas. Nafcilinas, kloksacilinas, dikloksacilinas ir flukloksacilinas taip pat naudojami užsienyje..

Oksacilinas

Veiklos spektras
Oksacilinas yra atsparus penicilinazės veikimui, kurią gamina daugiau kaip 90% S. aureus padermių. Todėl jie veikia prieš penicilinui atsparius S. aureus (PRSA) ir daugelį S. epidermidis padermių, atsparių natūralių penicilinų, amino, karboksi ir ureidopenicilinų poveikiui. Tai yra pagrindinė šio vaisto klinikinė reikšmė..

Tuo pačiu metu oksacilinas daug mažiau veikia streptokokus (įskaitant S. pneumoniae). Jis praktiškai neturi įtakos daugumai kitų mikroorganizmų, jautriems penicilinui, įskaitant gonokokus ir enterokokus.

Viena rimtų problemų yra izoksazolilpenicilinams atsparių S. aureus padermių (ypač hospitalinių) plitimas ir gautos, remiantis pirmojo iš jų pavadinimu, santrumpa MRSA (atsparus raeticilinui S. aureus). Iš tikrųjų jie yra atsparūs daugeliui, nes yra atsparūs ne tik visiems penicilinams, bet ir cefalosporinams, makrolidams, tetraciklinams, linkozamidams, karbapenemams, fluorochinolonams ir kitiems antibiotikams..

Šalutiniai poveikiai

  • Alerginės reakcijos.
  • Virškinimo traktas - pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas.
  • Vidutinis kepenų toksiškumas - kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas, ypač kai skiriamos didelės dozės (daugiau kaip 6 g per parą); Paprastai jis yra besimptomis, tačiau kartais jį gali lydėti karščiavimas, pykinimas, vėmimas, eozinofilija (su kepenų biopsija nustatomi nespecifinio hepatito požymiai)..
  • Sumažėjęs hemoglobino kiekis, neutropenija.
  • Laikina vaikų hematurija.

Vartojimo indikacijos

Patvirtintos ar įtariamos įvairios lokalizacijos stafilokokinės infekcijos (jautrumas oksacilinui arba nedidelis pavojus išplisti meticilinui):

  1. odos ir minkštųjų audinių infekcijos;
  2. kaulų ir sąnarių infekcijos;
  3. plaučių uždegimas;
  4. infekcinis endokarditas;
  5. meningitas;
  6. sepsis.

Aminopenicilinai

Aminopencilinai yra ampicilinas ir amoksicilinas. Palyginti su natūraliais penicilinais ir izoksazolilpenicilinais, jų antimikrobinis spektras yra išplėstas dėl kai kurių gramneigiamų Enterobacteriaceae šeimos ir H. influenzae bakterijų.

Ampicilinas

Antibakterinio aktyvumo spektro skirtumai nuo penicilino

  • Veikia daugybę gramų (-) bakterijų: E. coli, P. mirabilis, salmonella, shigella (pastarosios daugeliu atvejų yra atsparios), H. influenzae (padermės, kurios negamina β-laktamazių).
  • Aktyvesni prieš enterokokus (E. faecalis) ir listerijas.
  • Šiek tiek mažiau aktyvūs prieš streptokokus (GABHS, S. pneumoniae), spirochetus, anaerobus.

Ampicilinas neveikia gramneigiamų hospitalinių infekcijų sukėlėjų, tokių kaip Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsiella, serrata, enterobakterijos, acinetobacter ir kt..

Sunaikinta stafilokokų penicilinazės, todėl neaktyvi daugumai stafilokokų.

Šalutiniai poveikiai

  1. Alerginės reakcijos.
  2. Virškinimo trakto sutrikimai - pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, dažniausiai viduriavimas.
  3. „Ampicilino“ bėrimas (5–10% pacientų), daugumos ekspertų nuomone, nesusijęs su alergija penicilinams.

Bėrimas yra makulopapulinio pobūdžio, nėra niežulys ir gali praeiti nenutraukdamas vaisto vartojimo. Rizikos veiksniai: infekcinė mononukleozė (bėrimas pasireiškia 75–100% atvejų), citomegalija, lėtinė limfocitinė leukemija.

Vartojimo indikacijos

  1. Ūminės bakterinės viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (vidurinės ausies uždegimas, rinosinusitas - jei reikia, parenteralinis vartojimas).
  2. Bendruomenėje įgyta pneumonija (jei reikia, parenteraliai).
  3. Šlapimo takų infekcijos (UTI) - cistitas, pielonefritas (nerekomenduojamas empirinei terapijai dėl didelio atsparumo patogenams lygio).
  4. Žarnyno infekcijos (salmoneliozė, šigeliozė).
  5. Meningitas.
  6. Infekcinis endokarditas.
  7. Leptospirozė.

Įspėjimai ir atsargumo priemonės

Ampiciliną galima ištirpinti tik injekciniame vandenyje arba 0,9% natrio chlorido tirpale. Turi būti naudojami šviežiai paruošti tirpalai. Laikant ilgiau nei 1 valandą, vaisto aktyvumas smarkiai sumažėja.

Amoksicilinas

Tai yra ampicilino darinys, pasižymintis pagerėjusia farmakokinetika.

Antibakterinis spektras

Pagal antimikrobinį spektrą amoksicilinas yra arti ampicilino (mikroflora turi kryžminį atsparumą abiem vaistams)..

  1. amoksicilinas - aktyviausias tarp visų geriamųjų penicilinų ir cefalosporinų prieš S. pneumoniae, įskaitant pneumokokus, kurių atsparumas penicilinui yra vidutinis;
  2. šiek tiek stipresnis nei ampicilinas, veikia E. faecalis;
  3. kliniškai neveiksmingas Salmonella ir Shigella, neatsižvelgiant į jautrumo in vitro tyrimus;
  4. labai aktyvus in vitro ir in vivo prieš H. pylori.

Panašiai kaip ampiciliną, amoksiciliną skaido β-laktamazės.

Šalutiniai poveikiai

  • Alerginės reakcijos.
  • Ampicilino bėrimas.
  • Virškinimo traktas - dažniausiai vidutinio sunkumo diskomfortas pilve, pykinimas; viduriavimas yra daug rečiau nei vartojant ampiciliną.

Vartojimo indikacijos

  1. Viršutinių kvėpavimo takų infekcijos - ūminis vidurinės ausies uždegimas, ūminis rinosinusitas.
  2. Apatinių kvėpavimo takų infekcijos - lėtinės obstrukcinės plaučių ligos (LOPL) paūmėjimas, bendruomenės įgyta pneumonija.
  3. Šlapimo takų infekcijos - cistitas, pielonefritas (nerekomenduojamas empirinei terapijai dėl didelio atsparumo patogenams lygio).
  4. H. pylori išnaikinimas (kartu su antisekreciniais vaistais ir kitais antibiotikais).
  5. Erkių sukeliama boreliozė (Laimo liga).
  6. Infekcinio endokardito profilaktika.
  7. Juodligės profilaktika (nėščioms moterims ir vaikams).

Įspėjimai

Negalima naudoti gydant šigeliozę ir salmoneliozę.
Amoksicilino preparatai - Ampicilinas-AKOS, Ampicilinas-Fereinas, Ampicilino natrio druska, Amoksicilinas, Amoksicilinas Sandozas, Amozinas, Ospamoksas, Flemoksinas Solutabas, Hikontsilis.

Karboksipenicilinai

Karboksipenicilinai yra karbenicilinas (nutrauktas ir šiuo metu nenaudojamas) ir tikarcilinas (tikarcilino / klavulanato derinio vaisto dalis)..

Jų pagrindinis pranašumas ilgą laiką buvo aktyvumas prieš P. aeruginosa, taip pat kai kurias gramneigiamas bakterijas, atsparias aminopenicilinams (enterobakteriai, Proteus, morganella ir kt.). Tačiau iki šiol karboksipenicilinai praktiškai prarado „antipseudomonalinę“ vertę dėl didelio Pseudomonas aeruginosa ir daugelio kitų mikroorganizmų atsparumo jiems, taip pat dėl ​​blogos tolerancijos..

Jie turi didžiausią neurotoksiškumą tarp penicilinų, gali sukelti trombocitų agregacijos sutrikimą, trombocitopeniją, elektrolitų disbalansą - hipernatremiją, hipokalemiją.

Ureidopenicilinai

Ureidopenicilinai apima azlociliną (šiuo metu nenaudojamas) ir piperaciliną (vartojamą kartu su piperacilinu + tazobaktamu. Palyginti su karboksipenicilinais, jie turi platesnį antimikrobinį spektrą ir yra šiek tiek geriau toleruojami.

Iš pradžių jie buvo aktyvesni nei karboksipenicilinai prieš P. aeruginosa, tačiau dabar dauguma Pseudomonas aeruginosa padermių yra atsparūs ureidopenicilinams.

Nuo inhibitorių apsaugoti penicilinai

Pagrindinis bakterijų atsparumo β-laktaminiams antibiotikams vystymosi mechanizmas yra specialių fermentų, β-laktamazių, kurie naikina β-laktamo žiedą, gamyba - svarbiausias šių vaistų struktūrinis elementas, užtikrinantis jų baktericidinį poveikį. Šis apsauginis mechanizmas yra vienas iš pirmaujančių tokiems kliniškai svarbiems patogenams kaip S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis ir daugeliui kitų..

Supaprastintą požiūrį į mikroorganizmų gaminamų β-laktamazių sisteminimą, atsižvelgiant į veikimo kryptį, galima suskirstyti į keletą tipų:

1) penicilinazės, naikinančios penicilinus;

2) cefalosporinazės, naikinančios I-II kartų cefalosporinus;

3) išplėstinio spektro β-laktamazės (ESBL), sujungiančios pirmųjų dviejų tipų savybes ir, be to, sunaikinančios trečios ir ketvirtos kartos cefalosporinus

4) metalo-β-laktamazės, kurios sunaikina beveik visus β-laktamus (išskyrus monobaktamas).

Siekiant įveikti šį atsparumo mechanizmą, buvo gauti junginiai, inaktyvinantys β-laktamazes: klavulano rūgštis (klavulanatas), sulbaktamas ir tazobaktamas.

Tuo remiantis buvo sukurti kombinuoti preparatai, kurių sudėtyje yra penicilino grupės antibiotiko (ampicilino, amoksicilino, piperacilino, tikarcilino) ir vieno iš β-laktamazės inhibitorių..

Tokie vaistai vadinami nuo inhibitorių apsaugotais penicilinais..

Derinant penicilinus su β-laktamazės inhibitoriais, atkuriamas natūralus (pirminis) penicilinų aktyvumas prieš daugelį stafilokokų (išskyrus MRSA), gramneigiamas bakterijas, sporas nesudarantius anaerobus, o jų antimikrobinis spektras taip pat išsiplečia dėl daugybės gramneigiamų bakterijų (Klebsiella ir kt.), Turinčių natūralų atsparumą. į penicilinus.

Reikėtų pabrėžti, kad β-laktamazės inhibitoriai leidžia įveikti tik vieną iš bakterijų atsparumo mechanizmų. Todėl, pavyzdžiui, tazobaktamas negali padidinti P. aeruginosa jautrumo piperacilinui, nes atsparumą šiuo atveju sukelia sumažėjęs mikrobinės ląstelės išorinės membranos pralaidumas β-laktams..

Amoksicilinas + klavulanatas

Vaistas susideda iš amoksicilino ir kalio klavulanato. Preparatų, skirtų vartoti per burną, komponentų santykis yra nuo 2: 1, 4: 1 ir 8: 1, o parenteraliniam vartojimui - 5: 1. Klavulano rūgštis, naudojama kaip kalio druska, yra vienas stipriausių mikrobų β-laktamazių inhibitorių. Todėl amoksicilinas kartu su klavulanatu nesunaikinamas β-laktamazių, o tai žymiai išplečia jo aktyvumo spektrą.

Antibakterinis spektras

Amoksicilinas + klavulanatas veikia visus mikroorganizmus, jautrius amoksicilinui. Be to, skirtingai nei amoksicilinas:

  • pasižymi didesniu antistafilokokų aktyvumu: veikia PRSA ir kai kurias S. epidermidis padermes;
  • veikia enterokokus gaminantį (3-laktamazę;
  • veikia prieš gram (-) florą gaminančią (3-laktamazę (H. influ enzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp. ir kt.), išskyrus ESBL gamintojus;
  • pasižymi dideliu anti-anaerobiniu aktyvumu (įskaitant B. fragilis).
    Neturi įtakos graminėms (-) bakterijoms, atsparioms aminopenicilinams: P. aeruginosa, enterobakter, citrobacter, dantymui, apvaizdai, morganella.

Šalutiniai poveikiai

Kaip ir amoksicilinas. Be to, retais atvejais (dažniau pagyvenusiems žmonėms) yra klavulanato, galimos hepatotoksinės reakcijos (padidėjęs transaminazių aktyvumas, karščiavimas, pykinimas, vėmimas).

Vartojimo indikacijos

  1. Bakterinės viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (ūminis ir lėtinis rinosinusitas, ūminis vidurinės ausies uždegimas, epiglotitas).
  2. Bakterinės apatinių kvėpavimo takų infekcijos (LOPL paūmėjimas, bendruomenės įgyta pneumonija).
  3. Tulžies takų infekcijos (ūminis cholecistitas, cholangitas).
  4. Šlapimo takų infekcijos (ūminis pielonefritas, cistitas).
  5. Intraabdominalinės infekcijos.
  6. Dubens infekcijos.
  7. Odos ir minkštųjų audinių infekcijos (įskaitant žaizdų infekcijas po įkandimų).
  8. Kaulų ir sąnarių infekcijos.
  9. Perioperacinė antibiotikų profilaktika.

Amoksicilinas + sulbaktamas

Vaistas susideda iš amoksicilino ir sulbaktamo santykiu 1: 1 ir 5: 1 vartojant per burną ir 2: 1 vartojant parenteraliai..
Veikimo spektras yra artimas amoksicilinui + klavulanatui. Be β-laktamazių slopinimo, sulbaktamas pasižymi vidutiniu aktyvumu prieš Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp..
Šalutiniai poveikiai

Tokie kaip amoksicilinas.

Vartojimo indikacijos

  1. Bakterinės viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (ūminis ir lėtinis rinosinusitas, ūminis vidurinės ausies uždegimas, epiglotitas).
  2. Bakterinės NDP infekcijos (LOPL paūmėjimas, bendruomenės įgyta pneumonija).
  3. GHV infekcijos (ūminis cholecistitas, cholangitas).
  4. EP narių infekcijos (ūminis pielonefritas, cistitas).
  5. Intraabdominalinės infekcijos.
  6. Dubens infekcijos.
  7. Odos ir minkštųjų audinių infekcijos (įskaitant žaizdų infekcijas po įkandimų).
  8. Kaulų ir sąnarių infekcijos.
  9. Perioperacinė antibiotikų profilaktika.

Turi pranašumą prieš amoksiciliną + klavulanatą infekcijoms, kurias sukelia acinetobakteriai.

Ampicilinas + sulbaktamas

Vaistas susideda iš ampicilino ir sulbaktamo santykiu 2: 1. Geriamam vartojimui skirtas provaistas sultamicilinas, kuris yra ampicilino ir sulbaktamo junginys. Absorbcijos metu vyksta sultamicilino hidrolizė, o ampicilino ir sulbaktamo biologinis prieinamumas viršija tą, kuris vartojamas lygiavertę įprastinio ampicilino dozę..

Ampicilinas + sulbaktamas daugeliu parametrų yra artimas amoksicilinui + klavulanatui ir amoksicilinui + sulbaktamui.

Vartojimo indikacijos

  1. Bakterinės viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (ūminis ir lėtinis rinosinusitas, ūminis vidurinės ausies uždegimas, epiglotitas).
  2. Bakterinės NDP infekcijos (LOPL paūmėjimas, bendruomenės įgyta pneumonija).
  3. GHV infekcijos (ūminis cholecistitas, cholangitas).
  4. MBP infekcijos (ūminis pielonefritas, cistitas).
  5. Intraabdominalinės infekcijos.
  6. Dubens infekcijos.
  7. Odos ir minkštųjų audinių infekcijos (įskaitant žaizdų infekcijas po įkandimų).
  8. Kaulų ir sąnarių infekcijos.
  9. Perioperacinė antibiotikų profilaktika.

Turi pranašumą prieš amoksiciliną + klavulanatą infekcijoms, kurias sukelia acinetobakteriai.

Įspėjimas

Vartojant į raumenis, vaistas turi būti praskiestas 1% lidokaino tirpalu.

Ticarcilinas + klavulanatas

Karboksipenicilino tikarcilino ir klavulanato derinys santykiu 30: 1. Skirtingai nuo inhibitorių apsaugotų aminopenicilinų, jis veikia P. aeruginosa (tačiau daugelis štamų yra atsparūs) ir pralenkia jų aktyvumą prieš hospitalinių enterobakterijų padermes..

Antibakterinis spektras

  • Gramteigiami kokai: stafilokokai (įskaitant PRSA), streptokokai, enterokokai (bet savo veikla prastesni už inhibitoriais apsaugotus aminopenicilinus).
  • Gramneigiamos bacilos: Enterobacteriaceae šeimos atstovai (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus ir kt.); P. aeruginosa (bet ne pranašesnis už tikarciliną); nefermentuojančios bakterijos - S. maltophilia (aktyvumu lenkia kitus β-laktamus).
  • Anaerobai: sporos ir nesudaro sporos, įskaitant B. fragilis.

Šalutiniai poveikiai

  • Alerginės reakcijos.
  • Neurotoksiškumas (drebulys, traukuliai).
  • Elektrolitų sutrikimai (hipernatremija, hipokalemija - ypač širdies nepakankamumu sergantiems pacientams).
  • Sutrikusi trombocitų agregacija.

Vartojimo indikacijos

Sunkios, daugiausia hospitalinės, įvairios lokalizacijos infekcijos:

  1. apatinių kvėpavimo takų infekcijos (pneumonija, plaučių abscesas, pleuros empiema);
  2. komplikuotos šlapimo takų infekcijos;
  3. pilvo ertmės infekcijos;
  4. dubens organų infekcijos;
  5. odos ir minkštųjų audinių infekcijos;
  6. kaulų ir sąnarių infekcijos;
  7. sepsis.

Piperacilinas + tazobaktamas

Ureidopenicilino piperacilino ir tazobaktamo derinys santykiu 8: 1. Pagal β-laktamazės slopinimą tazobaktamas yra pranašesnis už sulbaktamą ir yra maždaug ekvivalentiškas klavulanatui. Piperacilinas + tazobaktamas laikomas stipriausiu nuo inhibitorių apsaugotu penicilinu.

Antibakterinis spektras

  • Gram teigiami kokai: stafilokokai (įskaitant PRSA), streptokokai, enterokokai.
  • Gramneigiamos bacilos: Enterobacteriaceae šeimos atstovai (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus ir kt.); P. aeruginosa (bet ne pranašesnis už piperaciliną); nefermentuojančios bakterijos - S. maltophilia.
  • Anaerobai: sporas formuojantys ir nesudarantys sporų, įskaitant B. fra-ilis.

Šalutiniai poveikiai

Tas pats kaip Tikarcilinas + klavulanatas.

Vartojimo indikacijos

Sunkios, daugiausia įvairios lokalizacijos hospitalinės infekcijos, kurias sukelia daugeliui atspari ir mišri (aerobinė-anaerobinė) mikroflora:

  1. apatinių kvėpavimo takų infekcijos (pneumonija, plaučių abscesas, pleuros empiema);
  2. komplikuotos šlapimo takų infekcijos;
  3. pilvo ertmės infekcijos;
  4. dubens organų infekcijos;
  5. odos ir minkštųjų audinių infekcijos;
  6. kaulų ir sąnarių infekcijos;
  7. sepsis.

Nuo inhibitorių apsaugoti penicilino preparatai

(Amoksicilinas + klavulanatas) - Amovikomb, Amoxiclav, Amoxivan, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Betaklav, Verklav, Klamosar, Medoklav, Panklav 2X, Rapiklav, Fibell, Flemoklav Solutab, Foraklav, Ekoklav.

(Amoksicilinas + sulbaktamas) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

(Ampicilinas + sulbaktamas) - Ampisid, Libaccil, Sultasin.

(Ticarcilinas + klavulanatas) - Tymentinas.

(Piperacilinas + tazobaktamas) - Santazas, Tazocinas, Tazrobida, Tacilinas Dž..