Kas yra cefalosporinai: visų kartų vaistų sąrašas

Cefalosporinai - beta laktaminių antibiotikų grupė, pasižyminti dideliu antibakteriniu aktyvumu.

Istorinė cefalosporinų grupės raida

1948 m. Pradžioje italų mokslininkas Giuseppe Brodzu atrado iš pelėsių kultūrų išskirtą medžiagą „Cephalosporium Acremonium“, pasižyminčią antibakteriniu poveikiu šiltinės sukėlėjams. Paaiškėjo, kad jis veiksmingas tiek gramteigiamų, tiek gramneigiamų bakterijų atžvilgiu. Vėliau mokslininkas iš šio grybo išskyrė medžiagą, vadinamą cefalosporinu C, kuri buvo cefalosporinų grupės antibiotikų kūrimo pradžia. Cefalosporinų grupės antibakteriniai vaistai buvo sėkmingai naudojami tais atvejais, kai penicilino grupės antibiotikai buvo neveiksmingi. Cefalosporinai į klinikinę praktiką pateko 60-aisiais. praėjusį šimtmetį, yra viena plačiausių antibiotikų klasių. Pirmasis šios grupės antibiotikas buvo „cefalotinas“..

Bendrosios cefalosporinų grupės antibiotikų savybės

Derinant didelį efektyvumą su mažu toksiškumu, jie plačiai naudojami klinikinėje praktikoje. Yra įvairių cefalosporinų sisteminimo principų, tačiau šiuo metu praktiniu požiūriu labiausiai priimtinas ir patogiausias yra cefalosporinų klasifikavimas pagal kartas, o pirmuosius tris atstovauja vaistai, skirti vartoti per burną ir parenteraliai..

Pirmosios ir trečiosios kartos serijose cefalosporinai yra linkę išplėsti veikimo spektrą ir padidinti antimikrobinio aktyvumo gramneigiamoms bakterijoms lygį, šiek tiek sumažėjus aktyvumui prieš stafilokokus..

Ketvirtos ir penktos kartos cefalosporinai sujungia didelį aktyvumą tiek su gramteigiamomis, tiek su gramneigiamomis bakterijomis. Esminis naujausios kartos vaistų bruožas, skiriantis juos nuo kitų cefalosporinų ir apskritai visų beta laktaminių antibiotikų, yra jų aktyvumas prieš Staphylococcus aureus „modifikacijas“..

Bendrosios cefalosporinų savybės

  • Galingas baktericidinis poveikis.
  • Platus veiklos spektras (išskyrus pirmosios kartos cefalosporinus), įskaitant daug kliniškai reikšmingų gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų.
  • S. aureus atsparumas beta laktamazei.
  • Išplėstinio spektro beta laktamazės jautrumas.
  • Veiklos stoka prieš Staphylococcus aureus (išskyrus penktos kartos cefalosporinus), enterokokų ir listerijų „modifikaciją“.
  • Abipusis stiprinimas aminoglikozidais.
  • Mažas toksiškumas.
  • Platus terapinis diapazonas.
  • Kryžminė alergija penicilinais 5-10% pacientų.

Nepageidaujamas cefalosporinų šalutinis poveikis

Apskritai, cefalosporinai yra gerai toleruojami ir paprastai nesukelia rimto šalutinio poveikio.

Naudojant juos, galimas toks neigiamas poveikis:

  • Alerginės reakcijos - dilgėlinė, į tymus panašus bėrimas, karščiavimas, eozinofilija, serumo liga, anafilaksinis šokas. Pacientams, kurie yra alergiški penicilinams, rizika išsivystyti cefalosporinams (ypač pirmosios kartos) padidėja 4 kartus. Dėl to kryžminė alergija gali pasireikšti 5–10% atvejų. Todėl, jei yra buvę lėtojo tipo alerginių reakcijų (dilgėlinė, anafilaksinis šokas ir kt.) Penicilinams požymių, pirmosios kartos cefalosporinai yra draudžiami..
  • Hematologinės reakcijos - teigiamas Kumbso testas, retais atvejais - leukopenija, eozinofilija. Vartojant cefoperazoną, gali išsivystyti hipoprotrombinemija.
  • Padidėjęs transaminazių aktyvumas.
  • Virškinimo traktas - pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas.

Cefalosporinų grupės antibiotikų klasifikacija ir pavadinimai

Yra 5 cefalosporinų kartos

Pirmoji karta

  • Cefazolinas (kefzolis, cefazolino natrio druska, cefamezinas, lizolinas, Orizolinas, Natsefas, Totacefas).
  • Cefaleksinas (cefaleksinas, cefaleksinas-AKOS).

Daugiau apie pirmosios kartos cefalosporinus skaitykite čia

Antroji karta

  • Cefuroksimas (Zinacef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime sodium).
  • Cefuroksimo aksetilas (Zinnat).
  • Cefacloras (Cecloras, Wercefas, Cefacloro bandos).

Trečia karta

  • Cefotaksimas.
  • Ceftriaksonas (Rofetsin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
  • Ceftazidimas.
  • Cefoperazonas („Medocef“, „Cefobit“).
  • Cefoperazono sulbaktamas (Sulperazon, Sulperacef, Sulzontsef, Bakperazon, Sulcef).
  • „Cefixim“ („Suprax“, „Sorcef“).
  • Ceftibutenas (Cedex).
  • Cefditoren („Spectracef“).

Ketvirta karta

  • Cefepimas („Maxipim“, „Maxicef“).
  • „Cefpirom“ („Cefvnorm“, „Izodepoi“, „Keiten“).

Penkta karta

  • Ceftarolinas (Zinforo).
  • Ceftobiprolis (Zefteris).

Pirmosios kartos cefalosporinų charakteristikos

Pirmos kartos cefalosporinai pasižymi siauru antimikrobinio aktyvumo spektru. Didžiausia klinikinė reikšmė yra jų poveikis gramteigiamiems kokams, išskyrus MRSA ir enterokokus. Tuo pačiu metu juos gali sunaikinti daugelio gramneigiamų bakterijų beta-laktamazės, todėl jie yra daug silpnesni nei atitinkamų mikroorganizmų antrosios, o ypač trečiosios ir ketvirtosios kartos cefalosporinai. Pirmosios kartos parenterinių cefalosporinų pagrindinis atstovas yra cefazolinas, geriamasis - cefaleksinas.

Antrosios kartos cefalosporinų charakteristikos

Pagrindinis kliniškai reikšmingas skirtumas tarp antrosios kartos cefalosporinų ir pirmosios kartos vaistų yra didesnis jų aktyvumas gramneigiamai florai. Pagrindinis šios kartos parenterinis vaistas yra cefuroksimas. Geriant, vartojamas cefuroksimo aksetilas ir cefakloras.

Trečios kartos cefalosporinų charakteristikos

Dėl didesnio atsparumo beta laktamazėms trečiosios kartos cefalosporinai turi didesnį aktyvumą prieš pirmosios ir antrosios kartos vaistus nuo gramneigiamų Enterobacteriaceae šeimos bakterijų, įskaitant daugelį hospitalinių daugeliui atsparių padermių. Kai kurie trečios kartos cefalosporinai (ceftazidimas, cefoperazonas) yra aktyvūs prieš P. aeruginosa. Stafilokokų atžvilgiu jų aktyvumas yra šiek tiek mažesnis nei pirmosios kartos cefalosporinų.
Trečiosios kartos cefalosporinai neveikia „Staphylococcus aureus“, enterokokų ir listerijų „modifikacijų“, turi mažą anti-anaerobinį aktyvumą, juos sunaikina bel-laktaminiai vaistai..
Parenteriniai trečiosios kartos cefalosporinai yra plačiai naudojami gydant tiek bendruomenėje įgytas, tiek hospitalines infekcijas, kurias sukelia jautri mikroflora..
Sergant sunkiomis ir mišriomis infekcijomis, parenteraliniai trečiosios kartos cefalosporinai vartojami kartu su amikacinu, metronidazolu, vankomicinu. Gydant bendruomenėje įgytą pneumoniją, jie dažnai naudojami kartu su makrolidais ar kvėpavimo takų fluorochinolonais. Trečiosios kartos geriamieji cefalosporinai vartojami vidutinio sunkumo bendruomenėje įgytoms infekcijoms gydyti, taip pat kaip antrasis nuoseklaus gydymo etapas paskyrus parenteralinius vaistus.

Ketvirtosios kartos cefalosporinų charakteristikos

Ketvirtosios kartos cefalosporinai apima cefepimą ir cefpiromą, kurie yra panašūs daugeliu savybių. Ketvirtos kartos cefalosporinai pasižymi didesniu atsparumu visų kitų cefalosporinų poveikiui AshpC klasės chromosomų ir plazmidžių beta-laktamazių poveikiui, kurie dažniausiai ligoninės padermėse prasiskverbia pro gramneigiamų bakterijų išorinę membraną..
Palyginti su trečios kartos cefalosporinais, jie aktyviau veikia gramteigiamus kokus (bet neveikia MRSA ir enterokokų), gramneigiamas Enterobacteriaceae šeimos bakterijas ir P. aeruginosa.

Penktos kartos cefalosporinų charakteristikos

Penktos kartos cefalosporinai apima du antibiotikus - ceftaroliną ir ceftobiprolį. Tarp cefalosporinų jiems būdingas plačiausias antibakterinio aktyvumo spektras..

Jų pagrindinis bruožas, palyginti su ankstesnių kartų cefalosporinais ir apskritai su visais beta laktaminiais antibiotikais, yra aktyvumas prieš Staphylococcus aureus „modifikacijas“..

Tuo pačiu metu jų veikla yra panaši į trečios ir ketvirtos kartos cefalosporinų poveikį kitoms kliniškai reikšmingoms gramteigiamoms ir gramneigiamoms bakterijoms:

  • Streptococcus spp.,
  • S.pneumoniae,
  • Enterobakterijos (įskaitant daugeliui atsparias padermes),
  • H. influenzae (įskaitant štamus, gaminančius beta laktamazes.

Remiantis šiuo metu baigtų kontroliuojamų penktosios kartos cefalosporinų klinikinių tyrimų rezultatais, oficialiai nustatytos jų vartojimo indikacijos apsiriboja visuomenės įgytu plaučių uždegimu (ceftarolinu) ir odos bei minkštųjų audinių infekcijomis (abu vaistai) vyresniems nei 18 metų pacientams..

Cefalosporinų grupės antibiotikai, vartojimas

Kalbant apie antimikrobinį poveikį, jie priklauso plataus veikimo spektro antibiotikams, yra atsparūs penicilinazei (jei pamiršote, primenu, kad tai bakterijų ląstelės fermentas, naikinantis peniciliną).

Cefalosporinai yra pusiau sintetiniai junginiai. Visi susintetinti dariniai paprastai skirstomi į 4 kartas. Kiekviena karta padidina savo stabilumą, aktyvumą ir veikimo spektrą. Jie daugiausia naudojami gramneigiamų bakterijų sukeltoms infekcijoms (pvz., Inkstų infekcijoms, cistitui) arba gramteigiamoms bakterijoms gydyti, jei penicilinai yra neveiksmingi. Daugelis cefalosporinų yra blogai absorbuojami iš virškinimo trakto, kai kurie vartojami per burną (cefaleksinas).

Iš šalutinio cefalosporinų poveikio dažniausiai pasireiškia alergija, ypač jei yra alergija penicilinams. Taip pat atsiranda kepenų ir inkstų sutrikimų; injekcijos metu gali pasireikšti skausmas, deginimas ir uždegiminė reakcija. Jei vaistai vartojami viduje, gali sutrikti virškinimas (pilvo skausmas, viduriavimas, vėmimas). Cefalosporinų poveikis vaisiui dar nėra pakankamai ištirtas, todėl nėščios moterys skiriamos tik dėl sveikatos.

1 kartos cefalosporinai:

Nevartojamas per burną, švirkščiamas į raumenis ar į veną. Vartojant į raumenis, terapinė koncentracija kraujyje išlieka ilgą laiką (skiriama kas 8–12 valandų, atsižvelgiant į ligos sunkumą). Vartojant į raumenis, buteliuko turinį ištirpinkite 2-3 ml izotoninio NaCl (fiziologinio tirpalo) arba injekcinio vandens, giliai įšvirkškite į raumenis..

  • Reflin milteliai injekciniam tirpalui 1g ("Ranbaxi", Indija)
  • Cefazolino natrio druskos milteliai injekciniam tirpalui 1g
  • Cefazolino natrio druskos milteliai injekciniam tirpalui 500mg
  • Totacef milteliai injekciniam tirpalui 1g (Bristol-Myers Squibb)
  • Cefamezino milteliai injekciniam tirpalui paruošti ("KRKA", Slovėnija)
  • Kefzol milteliai injekciniam tirpalui 1g ("Eli Lilly", JAV).

Stabilus rūgščioje skrandžio aplinkoje, greitai absorbuojamas, ypač prieš valgį.

Jis vartojamas 4 kartus per dieną (kas 6 valandas). Jei sergate kepenų, inkstų liga, turite sumažinti dozę..

  • Cefaleksino dangteliai. 250mg Nr. 20
  • „Lexin“ dangteliai. 500mg Nr. 20 („Hikma“, Jordanija)
  • Leksin-125 milteliai geriamajai suspensijai paruošti 125mg / 5ml 60ml ("Hikma", Jordanija)
  • Lexin-250 milteliai suspensijos paruošimui, skirti gerti 250mg / 5ml 60ml ("Hikma", Jordanija)
  • Ospexin granulės geriamajai suspensijai paruošti 125mg / 5ml 60ml ("Biochemie", Austrija)
  • Ospexin granulės geriamajai suspensijai paruošti 250mg / 5ml 60ml ("Biochemie", Austrija)
  • Ospexin dangteliai. 250mg Nr. 10 („Biochemie“, Austrija)
  • Ospexin dangteliai. 500mg Nr. 10 („Biochemie“, Austrija)
  • Sporidex milteliai geriamajai suspensijai 125mg / 5ml 60ml ("Ranbaxi", Indija)
  • Sporidex dangteliai. 250mg Nr. 30 („Ranbaxi“, Indija)
  • Sporidex dangteliai. 500mg Nr. 10 („Ranbaxi“, Indija).

Cefadroksilis

  • „Duracef“ kepurės. 500mg Nr. 12 („UPSA“, Prancūzija)
  • Duracef milteliai geriamajai suspensijai paruošti 250mg / 5ml 60ml ("UPSA", Prancūzija).

2 kartos cefalosporinai:

Vartojama 3-4 kartus per dieną į veną arba į raumenis

  • Zinacef milteliai injekciniam tirpalui paruošti 1,5 g ("GlaxoWellcome", Didžioji Britanija)
  • Zinacef milteliai injekciniam tirpalui 250 mg ("GlaxoWellcome", JK)
  • Zinacef milteliai injekciniam tirpalui 750 mg ("GlaxoWellcome", Didžioji Britanija).

Vartokite 2 kartus per dieną.

  • Zinnat granulės geriamajai suspensijai paruošti 125mg / 5ml 100ml ("GlaxoWellcome", Didžioji Britanija)
  • „Zinnat“ skirtukas. 125mg Nr. 10 („GlaxoWellcome“, Didžioji Britanija)
  • Zinnat skirtukas. 250mg Nr. 10 („GlaxoWellcome“, Didžioji Britanija).

Švirkščiamas į raumenis arba į veną kas 8 valandas. Naudokite ypač atsargiai, jei yra kepenų ir inkstų pažeidimas.

  • Mefoksino milteliai injekciniam tirpalui 1g ("MSD", JAV).

Platus antimikrobinio poveikio spektras. Jis vartojamas 3 kartus per dieną. Gydymo kursas paprastai yra 7-10 dienų. Šalutinis poveikis gali būti nevirškinimas (pykinimas, vėmimas, viduriavimas), galvos svaigimas, galvos skausmas, gelta.

  • „Wercef“ kepurės. 250mg Nr. 3 („Ranbaxi“, Indija).

Trečios kartos cefalosporinai:

Veikimo ir antimikrobinio aktyvumo spektras yra daug platesnis

Jis vartojamas į raumenis ir į veną. Vartojant į raumenis, 1 g miltelių ištirpinama 2 g injekcinio vandens. Įveskite 2 kartus per dieną (kas 12 valandų). Kartu su vaistu yra tirpiklis, kuriame yra lidokaino, kad sumažėtų skausmas injekcijos metu.

  • Claforan milteliai injekciniam tirpalui 1g (Hoechst Marion Roussel)
  • Cefotaksimo natrio druskos milteliai injekciniam tirpalui 1g (Hoechst Marion Roussel).

Jis gerai prasiskverbia į organus ir audinius. Paprastai naudojamas kas 8-12 valandų, atsižvelgiant į infekcijos sunkumą. Ištirpinkite izotoniniame NaCl tirpale (fiziologiniame tirpale) arba 5% gliukozės tirpale. Vartojant į raumenis, jis gali būti ištirpintas 0,5% arba 1% lidokaino tirpale. Tirpiklio tūris priklauso nuo vartojimo būdo ir miltelių kiekio buteliuke. Įpylus vandens, vaistas ištirpsta susidarant burbuliukams, slėgis butelio viduje pakyla, todėl rekomenduojama tirpiklį pilti dalimis, o suplakus butelį, švirkšto adatą įkišti į kamštį, kad iš buteliuko išeitų dujos ir slėgis normalizuotųsi. Galutinio tirpalo spalva gali būti nuo šviesiai geltonos iki tamsiai geltonos.

  • Fortum milteliai injekciniam tirpalui paruošti ("GlaxoWellcome", Didžioji Britanija)
  • Fortum milteliai injekciniam tirpalui paruošti ("GlaxoWellcome", Didžioji Britanija)
  • Fortum milteliai injekciniam tirpalui 250 mg ("GlaxoWellcome", JK).

Jis gerai prasiskverbia į organus ir audinius. Jis vartojamas į raumenis ir į veną. Vartojant į raumenis, 1 g miltelių ištirpinama 2 g injekcinio vandens. Įveskite kartą per dieną (kas 24 valandas). Esant kepenų ir inkstų ligoms, dozę būtina mažinti..

  • Ceftriaksono natrio druskos milteliai injekciniam tirpalui 1g ("Ranbaxi", Indija)
  • Ceftriaksono natrio druskos milteliai injekciniam tirpalui 500 mg ("Ranbaxi", Indija)
  • Oframax milteliai injekciniam tirpalui 1g ("Ranbaxi", Indija).

Ketvirtos kartos cefalosporinai:

Didelis stabilumas. Platus veikimo spektras - aktyvus prieš daugumą žinomų bakterijų.

Įveskite 2 kartus per dieną (kas 12 valandų) į raumenis arba į veną. Gydymo kursas paprastai yra 7-10 dienų. Vartojant į raumenis, jis gali būti ištirpintas 0,5% arba 1% lidokaino tirpale, izotoniniame NaCl tirpale, 5% ir 10% gliukozės tirpale. Tirpiklio tūris priklauso nuo vartojimo būdo ir miltelių kiekio buteliuke. Paprastai vaistas yra gerai toleruojamas. Dažniausi virškinimo sistemos sutrikimai ir alerginės reakcijos. Nerekomenduojama vartoti, jei yra kitų cefalosporinų, penicilinų ar makrolidų grupės antibiotikų netoleravimas. Laikant tirpalas ar milteliai gali patamsėti, tai neturi įtakos jo veiklai.

  • „Maxipim“ milteliai injekciniam tirpalui (Bristol-Myers Squibb).

Ekspertai pasakojo, ko daugiau bijoti: buboninio maro ar koronaviruso protrūkiai

Cefalosporinų grupės antibiotikų pavadinimai

Viena iš labiausiai paplitusių antibakterinių vaistų klasių yra cefalosporinai. Pagal savo veikimo mechanizmą jie priklauso ląstelių sienelių sintezės inhibitoriams ir turi galingą baktericidinį poveikį. Kartu su penicilinais, karbapenemais ir monobaktamomis jie sudaro beta laktaminių antibiotikų grupę.

Dėl plataus veikimo spektro, didelio aktyvumo, mažo toksiškumo ir gero pacientų toleravimo šie vaistai yra pirmaujantieji pacientų gydymo receptų dažnumas ir sudaro apie 85% viso antibakterinių vaistų kiekio..

Narkotikų sąrašą patogumui pateikia penkios kartų grupės.

Parenterinis arba į raumenis (toliau IM):

  • Cefazolinas (kefzolis, cefazolino natrio druska, cefamezinas, lizolinas, Orizolinas, Natsefas, Totacefas).

Žodžiu, t.y. geriamojo vartojimo formos, tabletės arba suspensijų formos (toliau vartojamos):

  • Cefacloras (Cecloras, Wercefas, Cefacloro bandos).
  • Cefuroksimo aksetilas (Zinnat).
  • Cefotaksimas.
  • Ceftriaksonas (Rofetsin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
  • Cefoperazonas („Medocef“, „Cefobit“).
  • Ceftazidimas („Fortum“, „Vicef“, „Kefadim“, „Ceftazidime“).
  • Cefoperazonas / sulbaktamas (Sulperazonas, Sulperacefas, Sulzontsefas, Bakperazonas, Sulcefas).
  • Cefditoren („Spectracef“).
  • „Cefixim“ („Suprax“, „Sorcef“).
  • Ceftibutenas (Cedex).
  • Cefpodoksimas (cefpodoksimo proxetilas).
  • Cefepimas („Maxipim“, „Maxicef“).
  • „Cefpirom“ („Cefvnorm“, „Izodepoi“, „Keiten“).
  • Ceftobiprolis (Zefteris).
  • Ceftarolinas (Zinforo).

Žemiau esančioje lentelėje parodytas cefalosferų efektyvumas. žinomų bakterijų atžvilgiu nuo - (mikroorganizmų atsparumas vaistų poveikiui) iki ++++ (didžiausias efektas).

BakterijosKartos
Gr+++++++++++++
Gr-++++++++++++++
MRSA----++++
Anaerobai-+/-
Veikia tik cefoksitinas ir cefotetanas *
+++
PastabosNepriskirta MRSA, entero, meningo ir gonokokams, listerijoms, beta laktamazę gaminančioms padermėms ir Pseudomonas aeruginosa.Neveiksmingas prieš Pseudomonas aeruginosa, seratijas, daugumą anaerobų, morganella.Neturi įtakos B.fragilis (anaerobai).Veiksminga net nuo penicilinui atsparių štamų.

* Cefalosporinų grupės antibiotikai, pavadinimai (su anaerobiniu aktyvumu): Mefoxin, Anaerocef, Cefotetan + visi trečios, ketvirtos ir penktos kartos atstovai.

Skaitykite toliau: Antibiotikų nauda ir žala organizmui

1945 m. Italų profesorius Giuseppe Brotzu, tirdamas nuotekų gebėjimą savaime išsivalyti, išskyrė grybelio kamieną, galintį gaminti medžiagas, kurios slopina gramteigiamos ir gramneigiamos floros augimą ir dauginimąsi. Tolesnių tyrimų metu vaistas iš Cephalosporium acremonium kultūros buvo išbandytas pacientams, sergantiems sunkia vidurių šiltine, o tai lėmė greitą teigiamą ligos dinamiką ir greitą pacientų pasveikimą..

Pirmąjį cefalosporinų grupės antibiotiką - cefalotiną 1964 m. Sukūrė Amerikos farmacijos kompanija „Eli Lilly“..

Šaltinis buvo cefalosporinas C - natūralus pelėsių gamintojas ir 7-aminocefalosporo rūgšties šaltinis. Medicinos praktikoje naudojami pusiau sintetiniai antibiotikai, gauti acilinant 7-ACC aminogrupėje.

1971 m. Buvo susintetintas cefazolinas, kuris visą dešimtmetį tapo pagrindiniu antibakteriniu vaistu.

Pirmuoju vaistu ir antrosios kartos protėviu tapo cefuroksimas, gautas 1977 m. Medicinos praktikoje dažniausiai naudojamas antibiotikas ceftriaksonas buvo sukurtas 1982 m., Yra aktyviai vartojamas ir „nenuleidžia rankų“ iki šių dienų..

Pseudomonas aeruginosa infekcijos gydymo proveržis gali būti vadinamas ceftazidimo gavimu 1983 m..

Nepaisant struktūros panašumo su penicilinais, kurie lemia panašų antibakterinio veikimo mechanizmą ir kryžminę alergiją, cefalosporinai turi išplėstą įtakos patogeninei florai spektrą, yra labai atsparūs beta-laktamazių (bakterinės kilmės fermentų, kurie sunaikina antimikrobinio agento struktūrą su beta-laktamo ciklu) poveikiui..

Šių fermentų sintezė lemia natūralų mikroorganizmų atsparumą penicilinams ir cefalosporinams..

Visi šios klasės vaistai yra skirtingi:

  • baktericidinis poveikis patogenams;
  • lengva tolerancija ir palyginti mažas nepageidaujamų reakcijų skaičius, palyginti su kitais antimikrobiniais vaistais;
  • kryžminės alerginės reakcijos su kitais beta laktamais;
  • didelis sinergizmas su aminoglikozidais;
  • minimalus žarnyno mikrofloros sutrikimas.

Cefalosporinų pranašumas yra ir geras biologinis prieinamumas. Cefalosporinų serijos antibiotikai tabletėse pasižymi dideliu absorbcijos laipsniu virškinimo trakte. Lėšų įsisavinimas padidėja, kai jos vartojamos valgio metu arba iškart po jo (išskyrus cefaklorą). Parenteriniai cefalosporinai yra veiksmingi tiek i / v, tiek i / m vartojimo būdais. Jie turi aukštą pasiskirstymo audiniuose ir vidaus organuose indeksą. Didžiausia vaistų koncentracija susidaro plaučių, inkstų ir kepenų struktūrose..

Ceftriaksonas ir cefoperazonas suteikia didelį vaisto kiekį tulžyje. Dvigubas išsiskyrimo būdas (kepenys ir inkstai) leidžia juos veiksmingai naudoti pacientams, sergantiems ūminiu ar lėtiniu inkstų nepakankamumu.

Cefotaksimas, cefepimas, ceftazidimas ir ceftriaksonas sugeba peržengti kraujo ir smegenų barjerą, sukurdami kliniškai reikšmingą koncentraciją smegenų skystyje ir yra skirti smegenų gleivinės uždegimui..

Vaistai, turintys baktericidinį veikimo mechanizmą, labiausiai veikia organizmus augimo ir dauginimosi fazėse. Kadangi mikrobinio organizmo sienelę sudaro didelio polimero peptidoglikanas, jie veikia jo monomerų sintezės lygyje ir sutrikdo kryžminių polipeptidinių tiltų sintezę. Tačiau dėl patogeno biologinės specifikos tarp skirtingų rūšių ir klasių yra galimos skirtingos, naujos struktūros ir veikimo būdai..

Mikoplazmoje ir pirmuoniuose nėra membranos, o kai kuriuose grybų tipuose yra chitininė siena. Dėl šios specifinės struktūros išvardytos patogenų grupės nėra jautrios beta laktamų veikimui.

Natūralus tikrų virusų atsparumas antimikrobinėms medžiagoms yra dėl to, kad jų veiklai nėra molekulinio taikinio (sienos, membranos).

Be natūralių, dėl specifinių morfofiziologinių rūšies savybių galima įgyti atsparumą.

Svarbiausia tolerancijos formavimosi priežastis yra neracionalus gydymas antibiotikais.

Chaotiškas, nepagrįstas vaistų išrašymas, dažnas vaistų atšaukimas pakeičiant kitą vaistą, vieno vaisto vartojimas per trumpą laiką, instrukcijose nurodytų dozių pažeidimas ir nepakankamas įvertinimas, taip pat ankstyvas antibiotiko atšaukimas - sukelia mutacijų atsiradimą ir atsparių padermių, neatsakančių į klasikinį režimą, atsiradimą. gydymas.

Klinikiniai tyrimai parodė, kad ilgi laiko intervalai tarp antibiotikų receptų visiškai atkuria bakterijų jautrumą jo poveikiui.

Mutacija ir veisimasis

  • Greitas atsparumas, streptomicino tipas. Vystosi į makrolidus, rifampiciną, nalidikso rūgštį.
  • Lėtas, penicilino tipo. Skirta cefalosporinams, penicilinams, tetraciklinams, sulfonamidams, aminoglikozidams.

Perdavimo mechanizmas

Bakterijos gamina fermentus, kurie inaktyvina chemoterapinius vaistus. Mikroorganizmų beta laktamazių sintezė sunaikina vaisto struktūrą, sukelia atsparumą penicilinams (dažniau) ir cefalosporinams (rečiau).

Dažniausiai pasipriešinimas būdingas:

  • stafilo- ir enterokokai;
  • kolibacilos;
  • klebsiella;
  • tuberkuliozės mikobakterijos;
  • šigelė;
  • pseudomonas.
  • streptokokai ir pneumokokai;
  • meningokokinė infekcija;
  • salmonelių.

Pirmoji karta

Šiuo metu jis naudojamas chirurgijos praktikoje operacinių ir pooperacinių komplikacijų prevencijai. Jis naudojamas uždegiminiams odos ir minkštųjų audinių procesams.

Neveiksmingas sergant šlapimo ir viršutinių kvėpavimo takų infekcijomis. Naudojamas gydant streptokokinį tonzilofaringitą. Turi gerą biologinį prieinamumą, tačiau nesukuria didelės, kliniškai reikšmingos koncentracijos kraujyje ir vidaus organuose.

Veiksminga pacientams, sergantiems ne ligoninės penemonijomis, gerai derinamais su makrolidais. Yra gera alternatyva nuo inhibitorių apsaugotiems penicilinams.

  1. Rekomenduojama gydyti vidurinės ausies uždegimą ir ūminį sinusitą.
  2. Nenaudojamas nervų sistemos ir smegenų dangalų pažeidimams.
  3. Naudojamas priešoperacinei antibiotikų profilaktikai ir medicininei dangai chirurgijai.
  4. Jis skiriamas esant lengvoms uždegiminėms odos ir minkštųjų audinių ligoms.
  5. Tai yra sudėtingo šlapimo takų infekcijų gydymo dalis.

Dažnai naudojama pakopinė terapija, parenteraliai vartojant cefuroksimo natrio druską, po to pereinant prie geriamojo cefuroksimo aksetilo vartojimo.

Jis nėra skiriamas esant ūminiam vidurinės ausies uždegimui dėl mažos koncentracijos aplinkos skystyje. ausis. Veiksminga infekciniams ir uždegiminiams kaulų ir sąnarių procesams gydyti.

Vartojamas nuo bakterinio meningito, gonorėjos, apatinių kvėpavimo takų infekcinių ligų, žarnyno infekcijų ir tulžies takų uždegimo..

Jie gerai praeina kraujo ir smegenų barjerą, gali būti naudojami uždegiminiams, bakteriniams nervų sistemos pažeidimams.

Jie yra pasirinkti vaistai pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu. Išsiskiria per inkstus ir kepenis. Dozės keisti ir koreguoti reikia tik esant kombinuotam inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimui.

Cefoperazonas praktiškai neperžengia kraujo ir smegenų barjero, todėl jis nenaudojamas meningitui gydyti.

Skaitykite toliau: Ceftriaksono analogų pasirinkimas įvairiomis išsiskyrimo formomis

Yra vienintelis nuo inhibitorių apsaugotas cefalosporinas.

Susideda iš cefoperazono ir beta laktamazės inhibitoriaus sulbaktamo derinio.

Jis veiksmingas anaerobiniuose procesuose, gali būti skiriamas kaip vieno komponento terapija gydant dubens ir pilvo ertmės uždegimines ligas. Be to, jis aktyviai naudojamas esant sunkioms ligoninių infekcijoms, neatsižvelgiant į lokalizaciją.

Antibiotikai cefalosporinai gerai veikia kartu su metronidazolu, gydant pilvo ertmės ir dubens infekcijas. Ar vaistai pasirenkami sunkiai, komplikuotai inf. šlapimo takai. Jie naudojami sepsiui, infekciniams kaulinio audinio, odos ir poodinių riebalų pažeidimams.

Skirta nuo neutropeninės karštinės.

Apima visą 4-osios veiklos spektrą ir veikia penicilinui atsparią florą bei MRSA.

  • iki 18;
  • pacientų, kuriems anksčiau buvo traukuliai, epilepsija ir inkstų nepakankamumas.

Ceftobiprolis (Zefter) yra efektyviausias diabetinių pėdų infekcijų gydymas.

Parenterinis administravimas

Vartojamas į veną ir į raumenis.

vardasSkaičiavimas suaugusiemsVaikams skiriamų cefalosporino antibiotikų dozės
(stulpelis nurodomas remiantis mg / kg per dieną)
CefazolinasJis skiriamas 2,0-6,0 g per parą trimis injekcijomis.
Profilaktikos tikslais paskirkite 1-2 g likus valandai iki operacijos pradžios.
50–100, padalijant iš 2–3 kartų.
Cefuroksimas2,25-4,5 g per dieną, 3 kartus.50-100 už 2 rublius.
Cefotaksimas3–8,0 g 3 kartus.

Sergant meningitu iki 16 g per šešias injekcijas. Gonorėjai skiriama 0,5 g į raumenis vieną kartą.

40–100 dviejose administracijose.

Meningitas - 100 už 2 rublius Ne daugiau kaip 4,0 g per dieną.

Ceftriaksonas1 g kas 12 valandų.

Meningitas - 2 g kas dvylika valandų Gonorėja - 0,25 g vieną kartą.

Ūminiam vidurinės ausies uždegimui gydyti naudojama 50 dozių, trimis injekcijomis. neviršija 1 g vienu metu.
Ceftazidimas3,0-6,0 g 2 kartus30-100 vienu metu.
Sergant meningitu 0,2 g dviem injekcijomis.
CefoperazonasNuo 4 iki 12 g įvedant 2-4.Tris kartus po 50–100.
Cefepimas2,0-4,0 g 2 kartus.Vyresniems nei dviejų mėnesių amžiaus vartokite 50, padalydami į tris injekcijas.
Cefoperazonas / sulbaktamas4,0–8,0 g 2 injekcijoms.40–80 trijose programose.
Ceftobiprolis500 mg kas aštuonias valandas kaip 120 minučių trukmės IV infuzija.-

Nepageidaujamas poveikis ir vaistų deriniai

  1. Skiriant antacidinių vaistų, žymiai sumažėja antibiotikų terapijos efektyvumas..
  2. Nerekomenduojama cefalosporinų derinti su antikoaguliantais ir antitrombocitiniais vaistais, trombolizikais - tai padidina kraujavimo iš žarnyno riziką..
  3. Dėl nefrotoksinio poveikio negalima derinti su kilpiniais diuretikais.
  4. Vartojant alkoholį, cefoperazonas turi didelę į disulfiramą panašaus poveikio riziką. Jis išlieka kelias dienas po visiško vaisto pašalinimo. Gali sukelti hipoprotrombinemiją.

Paprastai pacientai gerai toleruoja, tačiau reikia atsižvelgti į didelį kryžminių alerginių reakcijų su penicilinais dažnį.

Dažniausiai pasireiškia dispepsiniai sutrikimai, retai - pseudomembraninis kolitas.

Galima: žarnyno disbiozė, burnos ertmės ir makšties kandidozė, laikinas kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas, hematologinės reakcijos (hipoprotrombinemija, eozinofilija, leuko ir neutropenija).

Įvedus Zefter, galima išsivystyti flebitą, skonio iškrypimą, alerginių reakcijų atsiradimą: Quincke edema, anafilaksinis šokas, bronchų spazminės reakcijos, serumo ligos išsivystymas, daugiaformės eritemos atsiradimas..

Retesnė hemolizinė anemija.

Ceftriaksonas nėra skiriamas naujagimiams, nes yra didelė rizika susirgti kernicterus (dėl bilirubino išstūmimo iš jungties su kraujo plazmos albuminu), jis nėra skiriamas pacientams, sergantiems tulžies takų infekcijomis..

1–4 kartų cefalosporinai vartojami moterims nėštumo metu be jokių apribojimų ir teratogeninio poveikio rizikos.

Penkta - jis skiriamas tais atvejais, kai teigiamas poveikis motinai yra didesnis nei galima rizika negimusiam vaikui. Šiek tiek prasiskverbia į motinos pieną, tačiau paskyrimas žindymo laikotarpiu gali sukelti vaiko burnos gleivinės ir žarnų disbiozę. Taip pat nerekomenduojama vartoti penktos kartos - Cefixime, Ceftibuten.
Naujagimiams rekomenduojama vartoti didesnes dozes dėl lėto inkstų išsiskyrimo. Svarbu prisiminti, kad Cefipim leidžiama vartoti tik nuo dviejų mėnesių, o Cefixim - nuo šešių mėnesių.
Pagyvenusiems pacientams dozes būtina koreguoti atsižvelgiant į inkstų funkcijos tyrimo ir biocheminio kraujo tyrimo rezultatus. Taip yra dėl su amžiumi susijusio cefalosporinų išsiskyrimo sulėtėjimo..

Esant kepenų funkcijos patologijai, reikia sumažinti vartojamas dozes ir kontroliuoti kepenų funkcijos tyrimus (ALAT, ASAT, timolio tyrimas, bendro, tiesioginio ir netiesioginio bilirubino kiekis)..

Straipsnį parengė infekcinės ligos gydytoja
Černenko A. L.

Skaitykite toliau: Viskas apie šiuolaikinę antibiotikų klasifikaciją

Vis dar turite klausimų? Gaukite nemokamą gydytojo konsultaciją dabar!

Spustelėjus mygtuką bus atidarytas specialus mūsų svetainės puslapis su atsiliepimų forma su jus dominančio profilio specialistu.

Nemokama gydytojo konsultacija

Cefalosporinų serijos antibiotikai yra labai veiksmingi vaistai. Jie buvo atrasti praėjusio amžiaus viduryje, tačiau pastaraisiais metais buvo sukurtos naujos priemonės. Tokių antibiotikų buvo penkios kartos. Dažniausiai vartojami cefalosporinai tablečių pavidalu, kurie gerai veikia esant įvairioms infekcijoms ir kuriuos gali gerai toleruoti net maži vaikai. Jie yra lengvai naudojami, todėl gydytojai dažnai juos skiria infekcinėms ligoms gydyti..

Cefalosporinų atsiradimo istorija

Praėjusio amžiaus 40-aisiais italų mokslininkas Brodzu, tyręs šiltinės sukėlėjus, atrado grybą, kuris turėjo antibakterinį poveikį. Nustatyta, kad jis yra gana veiksmingas prieš gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas. Vėliau šie mokslininkai iš šio grybo išskyrė medžiagą, vadinamą cefalosporinu, kurios pagrindu buvo sukurti antibakteriniai vaistai, sujungtus į cefalosporinų grupę. Dėl atsparumo penicilinazei jie pradėti vartoti tais atvejais, kai penicilinas pasirodė neveiksmingas. Cefaloridinas tapo pirmuoju cefalosporino grupės antibiotikų vaistu.

Šiandien jau yra penkios cefalosporinų kartos, kurios sujungė daugiau nei 50 vaistų. Be to, buvo sukurti pusiau sintetiniai preparatai, kurie yra stabilesni ir turi platų veikimo spektrą..

Cefalosporinų grupės antibiotikų veikimas

Antibakterinis cefalosporinų poveikis yra dėl jų sugebėjimo sunaikinti fermentus, kurie yra bakterijų ląstelių membranos pagrindas. Jie rodo savo aktyvumą tik prieš mikroorganizmus, kurie auga ir dauginasi..

Pirmos ir antros kartos vaistai parodė savo veiksmingumą prieš streptokokų ir stafilokokų infekcijas, tačiau juos sunaikino veikiant beta-laktamazėms, kurios gamina gramneigiamas bakterijas. Naujausios cefalosporino grupės antibiotikų kartos pasirodė esančios atsparesnės ir naudojamos įvairioms infekcijoms gydyti, tačiau jie parodė, kad jie neveiksmingi streptokokams ir stafilokokams..

Cefalosporinai skirstomi į grupes pagal įvairius kriterijus: veiksmingumą, veikimo spektrą, vartojimo būdą. Tačiau labiausiai paplitęs klasifikavimas pagal kartas. Panagrinėkime išsamiau cefalosporinų grupės vaistų sąrašą ir jų paskirtį.

1 kartos vaistai

Populiariausias vaistas yra cefazolinas, vartojamas nuo stafilokokų, streptokokų ir gonokokų. Jis patenka į paveiktą zoną vartojant parenteraliai, o didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija pasiekiama, jei vaistas vartojamas tris kartus per dieną. Cefazolino vartojimo indikacija yra neigiamas stafilokokų ir streptokokų poveikis sąnariams, minkštiems audiniams, odai, kaulams.

Būtina atkreipti dėmesį į tai, kad palyginti neseniai šis vaistas buvo plačiai vartojamas daugeliui infekcinių ligų gydyti. Bet atsiradus modernesniems 3-4 kartų vaistams, jis nebuvo paskirtas pilvo ertmės infekcijoms gydyti..

2 kartos vaistai

Antrosios kartos cefalosporinų grupės antibiotikams būdingas padidėjęs aktyvumas prieš gramneigiamas bakterijas. Tokie vaistai kaip Zinacef, Kimacef veikia prieš:

  • stafilokokų ir streptokokų sukeltos infekcijos;
  • gramneigiamų bakterijų.

Cefuroksimas yra vaistas, neveikiantis prieš morganeles, Pseudomonas aeruginosa, daugumą anaerobinių mikroorganizmų ir providencijų. Dėl parenteralinio vartojimo jis prasiskverbia į daugelį audinių ir organų, dėl kurių antibiotikas naudojamas gydant uždegimines smegenų dangalų ligas..

Suspensija „Zeklor“ skiriama net vaikams, ji turi malonų skonį. Vaistas gali būti gaminamas tablečių, sauso sirupo ir kapsulių pavidalu.

Antrosios kartos cefalosporino vaistai skiriami šiais atvejais:

  • vidurinės ausies ir sinusito paūmėjimas;
  • pooperacinių būklių gydymas;
  • lėtinis bronchitas paūmėjimo forma, bendruomenėje įgytos pneumonijos atsiradimas;
  • kaulų, sąnarių, odos infekcija.

3 kartos vaistai

Iš pradžių stacionare trečiosios kartos cefalosporinai buvo naudojami sunkių infekcinių ligų gydymui. Šiuo metu tokie vaistai taip pat naudojami poliklinikoje dėl padidėjusio patogenų atsparumo antibiotikams. Trečios kartos vaistai skiriami šiais atvejais:

  • parenteraliniai tipai naudojami esant sunkiems infekciniams pažeidimams ir nustatytoms mišriai infekcijai;
  • vidinės priemonės naudojamos vidutinio sunkumo ligoninės infekcijai gydyti.

Vidiniam vartojimui skirti cefiksimas ir ceftibutenas vartojami gonorėjai, šigeliozei, lėtinio bronchito paūmėjimams gydyti..

Parenterinis cefatoksimas padeda šiais atvejais:

  • ūminis ir lėtinis sinusitas;
  • žarnyno infekcija;
  • bakterinis meningitas;
  • sepsis;
  • dubens ir pilvo ertmės infekcijos;
  • sunkūs odos, sąnarių, minkštųjų audinių, kaulų pažeidimai;
  • kaip kompleksinė gonorėjos terapija.

Vaistas išsiskiria dideliu įsiskverbimo į organus ir audinius laipsniu, įskaitant kraujo ir smegenų barjerą. Cefatoksimas gali būti naudojamas gydant naujagimius meningito atveju, kartu vartojant ampicilinus..

4-os kartos vaistai

Šios grupės antibiotikai pasirodė gana neseniai. Tokie vaistai gaminami tik injekcijų forma, nes šiuo atveju jie geriau veikia kūną. 4 kartų cefalosporinai tabletėmis neišleidžiami, nes šie vaistai turi ypatingą molekulinę struktūrą, todėl aktyvieji komponentai negali prasiskverbti į žarnyno gleivinės ląstelių struktūras..

4-osios kartos preparatai turi didesnį atsparumą ir pasižymi didesniu veiksmingumu prieš patogenines infekcijas, tokias kaip enterokokai, gramteigiami kokai, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterijos.

Parenteriniai antibiotikai skiriami gydyti:

  • hospitalinė pneumonija;
  • minkštųjų audinių, odos, kaulų, sąnarių infekcijos;
  • dubens ir pilvo ertmės infekcijos;
  • neutropeninė karštinė;
  • sepsis.

Vienas iš ketvirtosios kartos vaistų yra „Imipenem“, tačiau turėtumėte žinoti, kad „Pseudomonas aeruginosa“ sugeba greitai sukurti atsparumą šiai medžiagai. Šis antibiotikas vartojamas į raumenis ir į veną.

Kitas vaistas, Meronem, savo savybėmis yra panašus į Imipenemą ir turi šias savybes:

  • didelis aktyvumas prieš gramneigiamas bakterijas;
  • mažas aktyvumas prieš streptokokines infekcijas ir stafilokokus;
  • neturi prieštraukulinio poveikio;
  • vartojamas į veną įšvirkščiamam ar lašinamam infuziniam tirpalui, tačiau į raumenis jis turėtų susilaikyti.

Vaistas "Azaktam" turi baktericidinį poveikį, tačiau jo vartojimas sukelia šias šalutines reakcijas:

  • tromboflebito ir tiesiog flebito susidarymas;
  • gelta, hepatitas;
  • dispepsiniai sutrikimai;
  • neurotoksiškumo reakcijos.

5-os kartos vaistai

Penktosios kartos cefalosporinai turi baktericidinį poveikį, padėdami sunaikinti patogenų sienas. Šie antibiotikai yra aktyvūs mikroorganizmams, kurie turi atsparumą trečiosios kartos cefalosporinams ir aminoglikozidų grupės vaistams..

Zinforo - šis vaistas vartojamas bendruomenėje įgytai pneumonijai, komplikuotoms minkštųjų audinių ir odos infekcijoms gydyti. Šalutinės jo reakcijos yra galvos skausmas, viduriavimas, niežėjimas, pykinimas. Konvulsiniu sindromu sergantiems pacientams Zinforo reikia vartoti atsargiai.

Zefter - toks vaistas gaminamas miltelių pavidalu, iš kurio ruošiamas infuzinis tirpalas. Jis skiriamas priedų ir komplikuotų odos infekcijų gydymui, taip pat diabetinės pėdos infekcijai gydyti. Prieš vartojimą miltelius reikia ištirpinti gliukozės tirpale, fiziologiniame fiziologiniame tirpale arba injekciniame vandenyje.

Penktos kartos vaistai veikia prieš Staphylococcus aureus ir rodo daug platesnį farmakologinio aktyvumo spektrą nei ankstesnės cefalosporino grupės antibiotikai..

Taigi, cefalosporinai yra gana plati antibakterinių vaistų grupė, vartojama suaugusiųjų ir vaikų ligoms gydyti. Šios grupės vaistai yra labai populiarūs dėl mažo toksiškumo, veiksmingumo ir patogios vartojimo formos. Yra penkios cefalosporinų kartos, kurių kiekviena turi savo veikimo spektrą..

Cefalosporinai yra β-laktaminiai antibiotikai. Jie yra struktūriškai panašūs į penicilinus ir turi panašų veikimo mechanizmą, be to, kai kuriems pacientams pasireiškia kryžminė alergija.

Šioje grupėje yra 4 narkotikų kartos. Pirmos, antros ir trečios kartos antibiotikus galima vartoti tiek parenteraliai, tiek žodžiu.

Pirmosios kartos antibiotikai apima:

  • vaistai, vartojami parenteraliai - cefazolinas;
  • geriamieji vaistai - cefaleksinas, cefadroksilas.

Antrosios kartos antibiotikai apima:

  • vaistai, vartojami injekcijoms, kurių pagrindas yra cefuroksimas;
  • vaistai, skirti vartoti per burną, remiantis cefakloru, cefuroksimo aksetilu.

III karta, kurią pateikė:

  • agentai parenteraliniam gydymui - cefotaksimas, ceftriaksonas, ceftazidimas, cefoperazonas;
  • vaistai, kurių pagrindas yra Cefixime, Ceftibuten, vartojami viduje.

IV kartai atstovauja tik vienas vaistas - cefepimas. Jis gaminamas miltelių pavidalu injekcinio tirpalo, skirto į raumenis ir į veną, paruošimui..

Cefalosporinai sutrikdo mikrobo ląstelių sienelės sintezę, dėl kurios jis miršta, tai yra, šios grupės antibiotikai turi baktericidinį poveikį.

Antimikrobinio aktyvumo ir taikymo sritis

Visi cefalosporinai yra neaktyvūs prieš šiuos mikroorganizmus:

  • enterokokai;
  • meticilinui atsparus auksinis stafilokokas;
  • listerija.

Cefalosporinų grupės antibiotikų grupėje nuo I iki III kartos yra tendencija plėsti veikimo diapazoną ir padidinti antimikrobinį aktyvumą prieš gramneigiamą mikroflorą, šiek tiek sumažėjus veiksmingumui prieš gramteigiamas bakterijas.

Kepenys yra pagrindinis žmogaus kūno organas, aktyviausiai dalyvaujantis transformuojant žmogaus vartojamus vaistus. Štai kodėl labai svarbu apsaugoti savo kepenis nuo neigiamo poveikio po priverstinio antibiotikų vartojimo ar jo metu.

Pirmosios kartos antibiotikai žūva tokiems mikroorganizmams kaip:

  • streptokokai;
  • meticilinui jautrūs stafilokokai;
  • Escherichia koli;
  • proteus mirabilis;
  • kai kurie anaerobai.

Visi šios grupės vaistai turi tą patį antimikrobinio aktyvumo diapazoną, tačiau geriamajam vartojimui skirti vaistai yra šiek tiek prastesni už parenteraliniam vartojimui skirtus vaistus..

Antrosios kartos cefalosporinai yra aktyvesni gramneigiamos mikrofloros atžvilgiu, palyginti su pirmosios kartos vaistais, jie sukelia tokių bakterijų padermių mirtį:

  • streptokokai ir stafilokokai (ir jie yra jautresni cefuroksimui nei cefakloromai);
  • gonokokai (cefuroksimas);
  • moraxella catarrhalis (cefuroksimas);
  • Haemophilus influenzae (cefuroksimas);
  • Escherichia koli;
  • šigelė;
  • salmonelių;
  • proteus mirabilis ir paprastas;
  • klebsiella;
  • citrobakteris.

Pagrindiniai trečios kartos antibakteriniai vaistai yra cefotaksimas ir ceftriaksonas. Jie turi panašų terapinio aktyvumo spektrą ir sukelia šių mikroorganizmų mirtį:

  • pneumokokai;
  • streptokokai (įskaitant hemolizinius);
  • koribakterijos;
  • Staphylococcus aureus;
  • meningokokai;
  • gonokokai;
  • gripo lazdos;
  • moraxella catarrhalis;
  • enterobakterijos.

Ceftazidimas ir cefoperazonas skiriasi tuo, kad yra mažiau aktyvūs, palyginti su cefotaksimu ir ceftriaksonu, palyginti su streptokokais, tačiau jie sukelia Pseudomonas aeruginosa mirtį.

Geriamieji trečiosios kartos cefalosporinai yra neveiksmingi stafilokokams, o ceftibutenas - ir pneumokokams bei hemoliziniams streptokokams..

Vienintelis IV kartos cefalosporinų atstovas Cefepimas turi panašų antimikrobinio aktyvumo spektrą su III kartos antibiotikais.

Mūsų skaitytojos - Marijos Ostapovos - atsiliepimai

Neseniai perskaičiau straipsnį, kuriame sakoma, kad reikia pradėti gydyti bet kokią ligą valant kepenis. Ir kalbėta apie „Leviron Duo“ priemonę kepenims apsaugoti ir valyti. Šio vaisto pagalba galite ne tik apsaugoti savo kepenis nuo neigiamo antibiotikų vartojimo poveikio, bet ir atkurti.

Nebuvau įpratęs pasitikėti jokia informacija, tačiau nusprendžiau patikrinti ir užsisakyti pakuotę. Pradėjau susitaikyti ir pastebėjau, kad atsirado stiprybės, tapau energingesnė, dingo kartumas burnoje, dingo nemalonūs pojūčiai skrandyje ir pagerėjo veido spalva. Pabandykite ir jūs, o jei kam įdomu, toliau pateikiama nuoroda į straipsnį.

  1. Pirmosios kartos antibiotikai skiriami odos ir raumenų sistemos ligoms, pasireiškiančioms lengva forma.
  2. Antrosios kartos grupės priemonės skiriamos dėl urogenitalinės sistemos, viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų ligų (tonzilitas, pneumonija, lėtinis bronchitas, faringitas)..
  3. Trečiosios kartos vaistai turi tokias pačias indikacijas, kaip ir antrosios kartos antibiotikai. Be to, jie sėkmingai kovoja su tokiomis ligomis kaip šigeliozė, gonorėja, šašai, erkių sukeliama boreliozė.
  4. IV kartos vaistai veiksmingi sergant sepsiu, uždegimu ir plaučių abscesais, pūlingu pleuritu, sąnarių ligomis..

Kontraindikacijos paskyrimui ir nepageidaujamos reakcijos

Kontraindikacijos vartoti yra šios sąlygos:

  • individuali netolerancija;
  • laktacijos laikotarpis;
  • kūdikiams, kurių serume yra padidėjęs bilirubino kiekis, ypač neišnešiotiems kūdikiams (ceftriaksonui gydyti);
  • kepenų patologija (cefoperazonui).

Netoleruojant penicilinų, gali būti kryžminė alergija pirmosios kartos cefalosporinams.

Gydymo metu gali pasireikšti tokios nepageidaujamos reakcijos:

  • alergija;
  • traukuliai;
  • hemoliziniai sutrikimai (teigiamas antiglobulino testas, eozinofilija, sumažėjęs leukocitų kiekis, agranulocitozė, anemija, paskyrus cefoperazoną - trombocitopenija);
  • padidėjęs transaminazių aktyvumas (ypač gydant cefoperazonu);
  • cholestazė ir pseudocholestazė (kai skiriamos didelės ceftriaksono dozės);
  • pilvo skausmas;
  • skrandžio sutrikimas;
  • pykinimas;
  • vėmimas;
  • pseudomembraninis kolitas;
  • pienligė;
  • flebitas (įvedus vaistus į veną);
  • skausmas injekcijos vietoje.

Trumpos vaistų savybės

Cefalosporinai tabletėse turi šiuos skirtumus:

MEDINFO: GYDYTOJAI APSAUGA! Remiantis naujausiais PSO duomenimis, būtent infekcija parazitais lemia beveik visų sunkių žmonių ligų atsiradimą. Norėdami apsisaugoti, tiesiog įlašinkite kelis lašus į vandenį... Perskaitykite interviu su vyriausiuoju šalies parazitologu

    Cefaleksinas priklauso pirmosios kartos vaistams. Jis turi didelį aktyvumą prieš streptokokus ir stafilokokus. Paskyrimo metu reikia nepamiršti, kad galima sukurti kryžminę alergiją, netoleruojant penicilino..

Cefuroksimo acetilas priklauso antrai kartai. Antibiotikas turi skirtingus prekinius pavadinimus: Zinnat, Zinacef, Aksetin. Jis labai aktyvus prieš enterobakterijas, moraksus ir hemofilus.

Jis skiriamas keletą kartų per dieną nuo ligų, tokių kaip pneumonija, furunkuliozė, pielonefritas. Gydant šiuo antibiotiku, dažniausiai atsiranda šalutinis poveikis, pvz., Pykinimas, vėmimas, išmatos, periferinio kraujo pokyčiai.

  • Cefiksimas priklauso trečiosios kartos vaistams, turi platų veikimo spektrą, gerai prasiskverbia į visus kūno audinius, sukelia Pseudomonas aeruginosa ir enterobakterijų mirtį.
  • Ceftibutenas taip pat gaminamas iš III kartos vaistų tablečių pavidalu, kuriam būdingas platus terapinis aktyvumas, yra nedaug kontraindikacijų (padidėjęs jautrumas ir amžius iki šešių mėnesių) ir šalutinis poveikis..
  • Cefalosporinai tabletėse turi keletą privalumų:

    1. Jų nesunaikina beta laktamazės fermentas.
    2. Jie yra paprasti ir lengvai naudojami. Pacientas gali pats vartoti tabletę be pagalbos.
    3. Juos galima gydyti namuose..
    4. Vartojant tabletes, komplikacijų, tokių kaip flebitas ir kitos vietinės uždegiminės reakcijos, būdingos injekcijoms, neatsiranda.

    Gydytojas skiria šios grupės antibakterinius vaistus tinkamomis dozėmis tabletėmis suaugusiesiems, kurias jis parenka atsižvelgdamas į ligos sunkumą, kitų vaistų vartojimą ir somatines patologijas. Gydymo trukmė yra 7-10 dienų..

    Pediatrijoje jie skiriami atsižvelgiant į infekcijos sunkumą, vaiko amžių ir svorį..

    Norint visapusiškiau absorbuotis, šiuos vaistus geriausia vartoti po valgio. Tuo pačiu metu, siekiant užkirsti kelią superinfekcijos vystymuisi, rekomenduojama vartoti antimikotikus ir probiotikus.

    Nepriimtina vartoti antibakterinius vaistus nepasitarus su gydytoju - tik specialistas, įvertinęs paciento būklę, gali skirti tinkamą gydymą.

    JŪSŲ ŠEIMA NEGALI PAŠALINTI NUOLATINIŲ LIGŲ?

    Ar jūs ir jūsų šeima sergate labai dažnai ir esate gydomi vien antibiotikais? Ar išbandėte daug įvairių vaistų, išleidote daug pinigų, pastangų ir laiko, o rezultatas nulis? Greičiausiai gydote ne priežastį, o poveikį..

    Silpnas ir sumažėjęs imunitetas daro mūsų kūną neapsaugotu. Jis negali atsispirti ne tik infekcijoms, bet ir patologiniams procesams, kurie sukelia navikus ir vėžį!

    Turime skubiai imtis veiksmų! Štai kodėl nusprendėme paskelbti išskirtinį interviu su Aleksandru Mjasnikovu, kuriame jis dalijasi cento metodu stiprindamas imunitetą.