Cefalosporinų grupės antibiotikai, vartojimas

Kalbant apie antimikrobinį poveikį, jie priklauso plataus veikimo spektro antibiotikams, yra atsparūs penicilinazei (jei pamiršote, primenu, kad tai bakterijų ląstelės fermentas, naikinantis peniciliną).

Cefalosporinai yra pusiau sintetiniai junginiai. Visi susintetinti dariniai paprastai skirstomi į 4 kartas. Kiekviena karta padidina savo stabilumą, aktyvumą ir veikimo spektrą. Jie daugiausia naudojami gramneigiamų bakterijų sukeltoms infekcijoms (pvz., Inkstų infekcijoms, cistitui) arba gramteigiamoms bakterijoms gydyti, jei penicilinai yra neveiksmingi. Daugelis cefalosporinų yra blogai absorbuojami iš virškinimo trakto, kai kurie vartojami per burną (cefaleksinas).

Iš šalutinio cefalosporinų poveikio dažniausiai pasireiškia alergija, ypač jei yra alergija penicilinams. Taip pat atsiranda kepenų ir inkstų sutrikimų; injekcijos metu gali pasireikšti skausmas, deginimas ir uždegiminė reakcija. Jei vaistai vartojami viduje, gali sutrikti virškinimas (pilvo skausmas, viduriavimas, vėmimas). Cefalosporinų poveikis vaisiui dar nėra pakankamai ištirtas, todėl nėščios moterys skiriamos tik dėl sveikatos.

1 kartos cefalosporinai:

Nevartojamas per burną, švirkščiamas į raumenis ar į veną. Vartojant į raumenis, terapinė koncentracija kraujyje išlieka ilgą laiką (skiriama kas 8–12 valandų, atsižvelgiant į ligos sunkumą). Vartojant į raumenis, buteliuko turinį ištirpinkite 2-3 ml izotoninio NaCl (fiziologinio tirpalo) arba injekcinio vandens, giliai įšvirkškite į raumenis..

  • Reflin milteliai injekciniam tirpalui 1g ("Ranbaxi", Indija)
  • Cefazolino natrio druskos milteliai injekciniam tirpalui 1g
  • Cefazolino natrio druskos milteliai injekciniam tirpalui 500mg
  • Totacef milteliai injekciniam tirpalui 1g (Bristol-Myers Squibb)
  • Cefamezino milteliai injekciniam tirpalui paruošti ("KRKA", Slovėnija)
  • Kefzol milteliai injekciniam tirpalui 1g ("Eli Lilly", JAV).

Stabilus rūgščioje skrandžio aplinkoje, greitai absorbuojamas, ypač prieš valgį.

Jis vartojamas 4 kartus per dieną (kas 6 valandas). Jei sergate kepenų, inkstų liga, turite sumažinti dozę..

  • Cefaleksino dangteliai. 250mg Nr. 20
  • „Lexin“ dangteliai. 500mg Nr. 20 („Hikma“, Jordanija)
  • Leksin-125 milteliai geriamajai suspensijai paruošti 125mg / 5ml 60ml ("Hikma", Jordanija)
  • Lexin-250 milteliai suspensijos paruošimui, skirti gerti 250mg / 5ml 60ml ("Hikma", Jordanija)
  • Ospexin granulės geriamajai suspensijai paruošti 125mg / 5ml 60ml ("Biochemie", Austrija)
  • Ospexin granulės geriamajai suspensijai paruošti 250mg / 5ml 60ml ("Biochemie", Austrija)
  • Ospexin dangteliai. 250mg Nr. 10 („Biochemie“, Austrija)
  • Ospexin dangteliai. 500mg Nr. 10 („Biochemie“, Austrija)
  • Sporidex milteliai geriamajai suspensijai 125mg / 5ml 60ml ("Ranbaxi", Indija)
  • Sporidex dangteliai. 250mg Nr. 30 („Ranbaxi“, Indija)
  • Sporidex dangteliai. 500mg Nr. 10 („Ranbaxi“, Indija).

Cefadroksilis

  • „Duracef“ kepurės. 500mg Nr. 12 („UPSA“, Prancūzija)
  • Duracef milteliai geriamajai suspensijai paruošti 250mg / 5ml 60ml ("UPSA", Prancūzija).

2 kartos cefalosporinai:

Vartojama 3-4 kartus per dieną į veną arba į raumenis

  • Zinacef milteliai injekciniam tirpalui paruošti 1,5 g ("GlaxoWellcome", Didžioji Britanija)
  • Zinacef milteliai injekciniam tirpalui 250 mg ("GlaxoWellcome", JK)
  • Zinacef milteliai injekciniam tirpalui 750 mg ("GlaxoWellcome", Didžioji Britanija).

Vartokite 2 kartus per dieną.

  • Zinnat granulės geriamajai suspensijai paruošti 125mg / 5ml 100ml ("GlaxoWellcome", Didžioji Britanija)
  • „Zinnat“ skirtukas. 125mg Nr. 10 („GlaxoWellcome“, Didžioji Britanija)
  • Zinnat skirtukas. 250mg Nr. 10 („GlaxoWellcome“, Didžioji Britanija).

Švirkščiamas į raumenis arba į veną kas 8 valandas. Naudokite ypač atsargiai, jei yra kepenų ir inkstų pažeidimas.

  • Mefoksino milteliai injekciniam tirpalui 1g ("MSD", JAV).

Platus antimikrobinio poveikio spektras. Jis vartojamas 3 kartus per dieną. Gydymo kursas paprastai yra 7-10 dienų. Šalutinis poveikis gali būti nevirškinimas (pykinimas, vėmimas, viduriavimas), galvos svaigimas, galvos skausmas, gelta.

  • „Wercef“ kepurės. 250mg Nr. 3 („Ranbaxi“, Indija).

Trečios kartos cefalosporinai:

Veikimo ir antimikrobinio aktyvumo spektras yra daug platesnis

Jis vartojamas į raumenis ir į veną. Vartojant į raumenis, 1 g miltelių ištirpinama 2 g injekcinio vandens. Įveskite 2 kartus per dieną (kas 12 valandų). Kartu su vaistu yra tirpiklis, kuriame yra lidokaino, kad sumažėtų skausmas injekcijos metu.

  • Claforan milteliai injekciniam tirpalui 1g (Hoechst Marion Roussel)
  • Cefotaksimo natrio druskos milteliai injekciniam tirpalui 1g (Hoechst Marion Roussel).

Jis gerai prasiskverbia į organus ir audinius. Paprastai naudojamas kas 8-12 valandų, atsižvelgiant į infekcijos sunkumą. Ištirpinkite izotoniniame NaCl tirpale (fiziologiniame tirpale) arba 5% gliukozės tirpale. Vartojant į raumenis, jis gali būti ištirpintas 0,5% arba 1% lidokaino tirpale. Tirpiklio tūris priklauso nuo vartojimo būdo ir miltelių kiekio buteliuke. Įpylus vandens, vaistas ištirpsta susidarant burbuliukams, slėgis butelio viduje pakyla, todėl rekomenduojama tirpiklį pilti dalimis, o suplakus butelį, švirkšto adatą įkišti į kamštį, kad iš buteliuko išeitų dujos ir slėgis normalizuotųsi. Galutinio tirpalo spalva gali būti nuo šviesiai geltonos iki tamsiai geltonos.

  • Fortum milteliai injekciniam tirpalui paruošti ("GlaxoWellcome", Didžioji Britanija)
  • Fortum milteliai injekciniam tirpalui paruošti ("GlaxoWellcome", Didžioji Britanija)
  • Fortum milteliai injekciniam tirpalui 250 mg ("GlaxoWellcome", JK).

Jis gerai prasiskverbia į organus ir audinius. Jis vartojamas į raumenis ir į veną. Vartojant į raumenis, 1 g miltelių ištirpinama 2 g injekcinio vandens. Įveskite kartą per dieną (kas 24 valandas). Esant kepenų ir inkstų ligoms, dozę būtina mažinti..

  • Ceftriaksono natrio druskos milteliai injekciniam tirpalui 1g ("Ranbaxi", Indija)
  • Ceftriaksono natrio druskos milteliai injekciniam tirpalui 500 mg ("Ranbaxi", Indija)
  • Oframax milteliai injekciniam tirpalui 1g ("Ranbaxi", Indija).

Ketvirtos kartos cefalosporinai:

Didelis stabilumas. Platus veikimo spektras - aktyvus prieš daugumą žinomų bakterijų.

Įveskite 2 kartus per dieną (kas 12 valandų) į raumenis arba į veną. Gydymo kursas paprastai yra 7-10 dienų. Vartojant į raumenis, jis gali būti ištirpintas 0,5% arba 1% lidokaino tirpale, izotoniniame NaCl tirpale, 5% ir 10% gliukozės tirpale. Tirpiklio tūris priklauso nuo vartojimo būdo ir miltelių kiekio buteliuke. Paprastai vaistas yra gerai toleruojamas. Dažniausi virškinimo sistemos sutrikimai ir alerginės reakcijos. Nerekomenduojama vartoti, jei yra kitų cefalosporinų, penicilinų ar makrolidų grupės antibiotikų netoleravimas. Laikant tirpalas ar milteliai gali patamsėti, tai neturi įtakos jo veiklai.

  • „Maxipim“ milteliai injekciniam tirpalui (Bristol-Myers Squibb).

Ekspertai pasakojo, ko daugiau bijoti: buboninio maro ar koronaviruso protrūkiai

Cefalosporino grupės antibiotikai: cefalosporino grupės vaistų pavadinimai

Cefalosporinų serijos antibiotikai yra labai veiksmingi vaistai. Jie buvo atrasti praėjusio amžiaus viduryje, tačiau pastaraisiais metais buvo sukurtos naujos priemonės. Tokių antibiotikų buvo penkios kartos. Dažniausiai vartojami cefalosporinai tablečių pavidalu, kurie gerai veikia esant įvairioms infekcijoms ir kuriuos gali gerai toleruoti net maži vaikai. Jie yra lengvai naudojami, todėl gydytojai dažnai juos skiria infekcinėms ligoms gydyti..

  • Cefalosporinų atsiradimo istorija
  • Cefalosporinų grupės antibiotikų veikimas
  • klasifikacija
    • 1 kartos vaistai
    • 2 kartos vaistai
    • 3 kartos vaistai
    • 4-os kartos vaistai
    • 5-os kartos vaistai

Cefalosporinų atsiradimo istorija

Praėjusio amžiaus 40-aisiais italų mokslininkas Brodzu, tyręs šiltinės sukėlėjus, atrado grybą, kuris turėjo antibakterinį poveikį. Nustatyta, kad jis yra gana veiksmingas prieš gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas. Vėliau šie mokslininkai iš šio grybo išskyrė medžiagą, vadinamą cefalosporinu, kurios pagrindu buvo sukurti antibakteriniai vaistai, sujungtus į cefalosporinų grupę. Dėl atsparumo penicilinazei jie pradėti vartoti tais atvejais, kai penicilinas pasirodė neveiksmingas. Cefaloridinas tapo pirmuoju cefalosporino grupės antibiotikų vaistu.

Šiandien jau yra penkios cefalosporinų kartos, kurios sujungė daugiau nei 50 vaistų. Be to, buvo sukurti pusiau sintetiniai preparatai, kurie yra stabilesni ir turi platų veikimo spektrą..

Cefalosporinų grupės antibiotikų veikimas

Antibakterinis cefalosporinų poveikis yra dėl jų sugebėjimo sunaikinti fermentus, kurie yra bakterijų ląstelių membranos pagrindas. Jie rodo savo aktyvumą tik prieš mikroorganizmus, kurie auga ir dauginasi..

Pirmos ir antros kartos vaistai parodė savo veiksmingumą prieš streptokokų ir stafilokokų infekcijas, tačiau juos sunaikino veikiant beta-laktamazėms, kurios gamina gramneigiamas bakterijas. Naujausios cefalosporino grupės antibiotikų kartos pasirodė esančios atsparesnės ir naudojamos įvairioms infekcijoms gydyti, tačiau jie parodė, kad jie neveiksmingi streptokokams ir stafilokokams..

klasifikacija

Cefalosporinai skirstomi į grupes pagal įvairius kriterijus: veiksmingumą, veikimo spektrą, vartojimo būdą. Tačiau labiausiai paplitęs klasifikavimas pagal kartas. Panagrinėkime išsamiau cefalosporinų grupės vaistų sąrašą ir jų paskirtį.

1 kartos vaistai

Populiariausias vaistas yra cefazolinas, vartojamas nuo stafilokokų, streptokokų ir gonokokų. Jis patenka į paveiktą zoną vartojant parenteraliai, o didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija pasiekiama, jei vaistas vartojamas tris kartus per dieną. Cefazolino vartojimo indikacija yra neigiamas stafilokokų ir streptokokų poveikis sąnariams, minkštiems audiniams, odai, kaulams.

Būtina atkreipti dėmesį į tai, kad palyginti neseniai šis vaistas buvo plačiai vartojamas daugeliui infekcinių ligų gydyti. Bet atsiradus modernesniems 3-4 kartų vaistams, jis nebuvo paskirtas pilvo ertmės infekcijoms gydyti..

2 kartos vaistai

Antrosios kartos cefalosporinų grupės antibiotikams būdingas padidėjęs aktyvumas prieš gramneigiamas bakterijas. Tokie vaistai kaip Zinacef, Kimacef veikia prieš:

  • stafilokokų ir streptokokų sukeltos infekcijos;
  • gramneigiamų bakterijų.

Cefuroksimas yra vaistas, neveikiantis prieš morganeles, Pseudomonas aeruginosa, daugumą anaerobinių mikroorganizmų ir providencijų. Dėl parenteralinio vartojimo jis prasiskverbia į daugelį audinių ir organų, dėl kurių antibiotikas naudojamas gydant uždegimines smegenų dangalų ligas..

Suspensija „Zeklor“ skiriama net vaikams, ji turi malonų skonį. Vaistas gali būti gaminamas tablečių, sauso sirupo ir kapsulių pavidalu.

Antrosios kartos cefalosporino vaistai skiriami šiais atvejais:

  • vidurinės ausies ir sinusito paūmėjimas;
  • pooperacinių būklių gydymas;
  • lėtinis bronchitas paūmėjimo forma, bendruomenėje įgytos pneumonijos atsiradimas;
  • kaulų, sąnarių, odos infekcija.

3 kartos vaistai

Iš pradžių stacionare trečiosios kartos cefalosporinai buvo naudojami sunkių infekcinių ligų gydymui. Šiuo metu tokie vaistai taip pat naudojami poliklinikoje dėl padidėjusio patogenų atsparumo antibiotikams. Trečios kartos vaistai skiriami šiais atvejais:

  • parenteraliniai tipai naudojami esant sunkiems infekciniams pažeidimams ir nustatytoms mišriai infekcijai;
  • vidinės priemonės naudojamos vidutinio sunkumo ligoninės infekcijai gydyti.

Vidiniam vartojimui skirti cefiksimas ir ceftibutenas vartojami gonorėjai, šigeliozei, lėtinio bronchito paūmėjimams gydyti..

Parenterinis cefatoksimas padeda šiais atvejais:

  • ūminis ir lėtinis sinusitas;
  • žarnyno infekcija;
  • bakterinis meningitas;
  • sepsis;
  • dubens ir pilvo ertmės infekcijos;
  • sunkūs odos, sąnarių, minkštųjų audinių, kaulų pažeidimai;
  • kaip kompleksinė gonorėjos terapija.

Vaistas išsiskiria dideliu įsiskverbimo į organus ir audinius laipsniu, įskaitant kraujo ir smegenų barjerą. Cefatoksimas gali būti naudojamas gydant naujagimius meningito atveju, kartu vartojant ampicilinus..

4-os kartos vaistai

Šios grupės antibiotikai pasirodė gana neseniai. Tokie vaistai gaminami tik injekcijų forma, nes šiuo atveju jie geriau veikia kūną. 4 kartų cefalosporinai tabletėmis neišleidžiami, nes šie vaistai turi ypatingą molekulinę struktūrą, todėl aktyvieji komponentai negali prasiskverbti į žarnyno gleivinės ląstelių struktūras..

4-osios kartos preparatai turi didesnį atsparumą ir pasižymi didesniu veiksmingumu prieš patogenines infekcijas, tokias kaip enterokokai, gramteigiami kokai, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterijos.

Parenteriniai antibiotikai skiriami gydyti:

  • hospitalinė pneumonija;
  • minkštųjų audinių, odos, kaulų, sąnarių infekcijos;
  • dubens ir pilvo ertmės infekcijos;
  • neutropeninė karštinė;
  • sepsis.

Vienas iš ketvirtosios kartos vaistų yra „Imipenem“, tačiau turėtumėte žinoti, kad „Pseudomonas aeruginosa“ sugeba greitai sukurti atsparumą šiai medžiagai. Šis antibiotikas vartojamas į raumenis ir į veną.

Kitas vaistas, Meronem, savo savybėmis yra panašus į Imipenemą ir turi šias savybes:

  • didelis aktyvumas prieš gramneigiamas bakterijas;
  • mažas aktyvumas prieš streptokokines infekcijas ir stafilokokus;
  • neturi prieštraukulinio poveikio;
  • vartojamas į veną įšvirkščiamam ar lašinamam infuziniam tirpalui, tačiau į raumenis jis turėtų susilaikyti.

Vaistas "Azaktam" turi baktericidinį poveikį, tačiau jo vartojimas sukelia šias šalutines reakcijas:

  • tromboflebito ir tiesiog flebito susidarymas;
  • gelta, hepatitas;
  • dispepsiniai sutrikimai;
  • neurotoksiškumo reakcijos.

5-os kartos vaistai

Penktosios kartos cefalosporinai turi baktericidinį poveikį, padėdami sunaikinti patogenų sienas. Šie antibiotikai yra aktyvūs mikroorganizmams, kurie turi atsparumą trečiosios kartos cefalosporinams ir aminoglikozidų grupės vaistams..

Zinforo - šis vaistas vartojamas bendruomenėje įgytai pneumonijai, komplikuotoms minkštųjų audinių ir odos infekcijoms gydyti. Šalutinės jo reakcijos yra galvos skausmas, viduriavimas, niežėjimas, pykinimas. Konvulsiniu sindromu sergantiems pacientams Zinforo reikia vartoti atsargiai.

Zefter - toks vaistas gaminamas miltelių pavidalu, iš kurio ruošiamas infuzinis tirpalas. Jis skiriamas priedų ir komplikuotų odos infekcijų gydymui, taip pat diabetinės pėdos infekcijai gydyti. Prieš vartojimą miltelius reikia ištirpinti gliukozės tirpale, fiziologiniame fiziologiniame tirpale arba injekciniame vandenyje.

Penktos kartos vaistai veikia prieš Staphylococcus aureus ir rodo daug platesnį farmakologinio aktyvumo spektrą nei ankstesnės cefalosporino grupės antibiotikai..

Taigi, cefalosporinai yra gana plati antibakterinių vaistų grupė, vartojama suaugusiųjų ir vaikų ligoms gydyti. Šios grupės vaistai yra labai populiarūs dėl mažo toksiškumo, veiksmingumo ir patogios vartojimo formos. Yra penkios cefalosporinų kartos, kurių kiekviena turi savo veikimo spektrą..

Farmakologinė grupė - cefalosporinai

Pogrupio vaistai neįtraukiami. Įgalinti

apibūdinimas

Cefalosporinai yra antibiotikai, kurių cheminė struktūra yra pagrįsta 7-aminocefalosporo rūgštimi. Pagrindiniai cefalosporinų bruožai yra platus veikimo spektras, didelis baktericidinis poveikis, palyginti didelis atsparumas beta laktamazėms, palyginti su penicilinais.

Pagal antimikrobinio aktyvumo spektrą ir jautrumą beta laktamazėms išskiriami I, II, III ir IV kartų cefalosporinai. Pirmosios kartos cefalosporinai (siauras spektras) apima cefazoliną, cefalotiną, cefaleksiną ir kt.; II kartos cefalosporinai (veikia gramteigiamas ir kai kurias gramneigiamas bakterijas) - cefuroksimas, cefotiamas, cefakloras ir kt.; 3 kartos cefalosporinai (platus asortimentas) - cefiksimas, cefotaksimas, ceftriaksonas, ceftazidimas, cefoperazonas, ceftibutenas ir kt.; IV karta - cefepimas, cefpiromas.

Visi cefalosporinai pasižymi dideliu chemoterapiniu aktyvumu. Pagrindinis 1-os kartos cefalosporinų bruožas yra didelis jų antistafilokokų aktyvumas, įskaitant prieš penicilinazę formuojančius (beta-laktamazę formuojančius), benzilpenicilinui atsparius štamus, prieš visų rūšių streptokokus (išskyrus enterokokus), gonokokus. Antros kartos cefalosporinai taip pat pasižymi dideliu antistafilokokų aktyvumu, įskaitant atsparius penicilinui padermėms. Jie labai aktyviai veikia Escherichia, Klebsiella, Proteus. Trečios kartos cefalosporinai pasižymi platesniu veikimo spektru nei pirmosios ir antrosios kartos cefalosporinai, jie turi daugiau aktyvumo prieš gramneigiamas bakterijas. IV kartos cefalosporinai turi ypatingų skirtumų. Jie, kaip ir II ir III kartų cefalosporinai, yra atsparūs gramneigiamų bakterijų beta-laktamazėms, tačiau, be to, yra atsparūs chromosomų beta-laktamazių veikimui ir, skirtingai nei kiti cefalosporinai, pasižymi dideliu aktyvumu beveik visoms anaerobinėms bakterijoms, taip pat bakteroidams. Kalbant apie gramteigiamus mikroorganizmus, jie yra šiek tiek mažiau aktyvūs nei pirmosios kartos cefalosporinai ir neviršija 3-iosios kartos cefalosporinų aktyvumo gramneigiamuose mikroorganizmuose, tačiau yra atsparūs beta laktamazėms ir labai veiksmingi prieš anaerobus..

Cefalosporinai pasižymi baktericidinėmis savybėmis ir sukelia ląstelių lizę. Šio poveikio mechanizmas yra susijęs su dalijančių bakterijų ląstelių membranos pažeidimu dėl specifinio jos fermentų slopinimo..

Sukurta daugybė kombinuotų preparatų, kurių sudėtyje yra penicilinų ir cefalosporinų kartu su beta-laktamazės inhibitoriais (klavulano rūgštis, sulbaktamas, tazobaktamas)..

Kas yra cefalosporinai: visų kartų vaistų sąrašas

Cefalosporinai - beta laktaminių antibiotikų grupė, pasižyminti dideliu antibakteriniu aktyvumu.

Istorinė cefalosporinų grupės raida

1948 m. Pradžioje italų mokslininkas Giuseppe Brodzu atrado iš pelėsių kultūrų išskirtą medžiagą „Cephalosporium Acremonium“, pasižyminčią antibakteriniu poveikiu šiltinės sukėlėjams. Paaiškėjo, kad jis veiksmingas tiek gramteigiamų, tiek gramneigiamų bakterijų atžvilgiu. Vėliau mokslininkas iš šio grybo išskyrė medžiagą, vadinamą cefalosporinu C, kuri buvo cefalosporinų grupės antibiotikų kūrimo pradžia. Cefalosporinų grupės antibakteriniai vaistai buvo sėkmingai naudojami tais atvejais, kai penicilino grupės antibiotikai buvo neveiksmingi. Cefalosporinai į klinikinę praktiką pateko 60-aisiais. praėjusį šimtmetį, yra viena plačiausių antibiotikų klasių. Pirmasis šios grupės antibiotikas buvo „cefalotinas“..

Bendrosios cefalosporinų grupės antibiotikų savybės

Derinant didelį efektyvumą su mažu toksiškumu, jie plačiai naudojami klinikinėje praktikoje. Yra įvairių cefalosporinų sisteminimo principų, tačiau šiuo metu praktiniu požiūriu labiausiai priimtinas ir patogiausias yra cefalosporinų klasifikavimas pagal kartas, o pirmuosius tris atstovauja vaistai, skirti vartoti per burną ir parenteraliai..

Pirmosios ir trečiosios kartos serijose cefalosporinai yra linkę išplėsti veikimo spektrą ir padidinti antimikrobinio aktyvumo gramneigiamoms bakterijoms lygį, šiek tiek sumažėjus aktyvumui prieš stafilokokus..

Ketvirtos ir penktos kartos cefalosporinai sujungia didelį aktyvumą tiek su gramteigiamomis, tiek su gramneigiamomis bakterijomis. Esminis naujausios kartos vaistų bruožas, skiriantis juos nuo kitų cefalosporinų ir apskritai visų beta laktaminių antibiotikų, yra jų aktyvumas prieš Staphylococcus aureus „modifikacijas“..

Bendrosios cefalosporinų savybės

  • Galingas baktericidinis poveikis.
  • Platus veiklos spektras (išskyrus pirmosios kartos cefalosporinus), įskaitant daug kliniškai reikšmingų gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų.
  • S. aureus atsparumas beta laktamazei.
  • Išplėstinio spektro beta laktamazės jautrumas.
  • Veiklos stoka prieš Staphylococcus aureus (išskyrus penktos kartos cefalosporinus), enterokokų ir listerijų „modifikaciją“.
  • Abipusis stiprinimas aminoglikozidais.
  • Mažas toksiškumas.
  • Platus terapinis diapazonas.
  • Kryžminė alergija penicilinais 5-10% pacientų.

Nepageidaujamas cefalosporinų šalutinis poveikis

Apskritai, cefalosporinai yra gerai toleruojami ir paprastai nesukelia rimto šalutinio poveikio.

Naudojant juos, galimas toks neigiamas poveikis:

  • Alerginės reakcijos - dilgėlinė, į tymus panašus bėrimas, karščiavimas, eozinofilija, serumo liga, anafilaksinis šokas. Pacientams, kurie yra alergiški penicilinams, rizika išsivystyti cefalosporinams (ypač pirmosios kartos) padidėja 4 kartus. Dėl to kryžminė alergija gali pasireikšti 5–10% atvejų. Todėl, jei yra buvę lėtojo tipo alerginių reakcijų (dilgėlinė, anafilaksinis šokas ir kt.) Penicilinams požymių, pirmosios kartos cefalosporinai yra draudžiami..
  • Hematologinės reakcijos - teigiamas Kumbso testas, retais atvejais - leukopenija, eozinofilija. Vartojant cefoperazoną, gali išsivystyti hipoprotrombinemija.
  • Padidėjęs transaminazių aktyvumas.
  • Virškinimo traktas - pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas.

Cefalosporinų grupės antibiotikų klasifikacija ir pavadinimai

Yra 5 cefalosporinų kartos

Pirmoji karta

  • Cefazolinas (kefzolis, cefazolino natrio druska, cefamezinas, lizolinas, Orizolinas, Natsefas, Totacefas).
  • Cefaleksinas (cefaleksinas, cefaleksinas-AKOS).

Daugiau apie pirmosios kartos cefalosporinus skaitykite čia

Antroji karta

  • Cefuroksimas (Zinacef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime sodium).
  • Cefuroksimo aksetilas (Zinnat).
  • Cefacloras (Cecloras, Wercefas, Cefacloro bandos).

Trečia karta

  • Cefotaksimas.
  • Ceftriaksonas (Rofetsin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
  • Ceftazidimas.
  • Cefoperazonas („Medocef“, „Cefobit“).
  • Cefoperazono sulbaktamas (Sulperazon, Sulperacef, Sulzontsef, Bakperazon, Sulcef).
  • „Cefixim“ („Suprax“, „Sorcef“).
  • Ceftibutenas (Cedex).
  • Cefditoren („Spectracef“).

Ketvirta karta

  • Cefepimas („Maxipim“, „Maxicef“).
  • „Cefpirom“ („Cefvnorm“, „Izodepoi“, „Keiten“).

Penkta karta

  • Ceftarolinas (Zinforo).
  • Ceftobiprolis (Zefteris).

Pirmosios kartos cefalosporinų charakteristikos

Pirmos kartos cefalosporinai pasižymi siauru antimikrobinio aktyvumo spektru. Didžiausia klinikinė reikšmė yra jų poveikis gramteigiamiems kokams, išskyrus MRSA ir enterokokus. Tuo pačiu metu juos gali sunaikinti daugelio gramneigiamų bakterijų beta-laktamazės, todėl jie yra daug silpnesni nei atitinkamų mikroorganizmų antrosios, o ypač trečiosios ir ketvirtosios kartos cefalosporinai. Pirmosios kartos parenterinių cefalosporinų pagrindinis atstovas yra cefazolinas, geriamasis - cefaleksinas.

Antrosios kartos cefalosporinų charakteristikos

Pagrindinis kliniškai reikšmingas skirtumas tarp antrosios kartos cefalosporinų ir pirmosios kartos vaistų yra didesnis jų aktyvumas gramneigiamai florai. Pagrindinis šios kartos parenterinis vaistas yra cefuroksimas. Geriant, vartojamas cefuroksimo aksetilas ir cefakloras.

Trečios kartos cefalosporinų charakteristikos

Dėl didesnio atsparumo beta laktamazėms trečiosios kartos cefalosporinai turi didesnį aktyvumą prieš pirmosios ir antrosios kartos vaistus nuo gramneigiamų Enterobacteriaceae šeimos bakterijų, įskaitant daugelį hospitalinių daugeliui atsparių padermių. Kai kurie trečios kartos cefalosporinai (ceftazidimas, cefoperazonas) yra aktyvūs prieš P. aeruginosa. Stafilokokų atžvilgiu jų aktyvumas yra šiek tiek mažesnis nei pirmosios kartos cefalosporinų.
Trečiosios kartos cefalosporinai neveikia „Staphylococcus aureus“, enterokokų ir listerijų „modifikacijų“, turi mažą anti-anaerobinį aktyvumą, juos sunaikina bel-laktaminiai vaistai..
Parenteriniai trečiosios kartos cefalosporinai yra plačiai naudojami gydant tiek bendruomenėje įgytas, tiek hospitalines infekcijas, kurias sukelia jautri mikroflora..
Sergant sunkiomis ir mišriomis infekcijomis, parenteraliniai trečiosios kartos cefalosporinai vartojami kartu su amikacinu, metronidazolu, vankomicinu. Gydant bendruomenėje įgytą pneumoniją, jie dažnai naudojami kartu su makrolidais ar kvėpavimo takų fluorochinolonais. Trečiosios kartos geriamieji cefalosporinai vartojami vidutinio sunkumo bendruomenėje įgytoms infekcijoms gydyti, taip pat kaip antrasis nuoseklaus gydymo etapas paskyrus parenteralinius vaistus.

Ketvirtosios kartos cefalosporinų charakteristikos

Ketvirtosios kartos cefalosporinai apima cefepimą ir cefpiromą, kurie yra panašūs daugeliu savybių. Ketvirtos kartos cefalosporinai pasižymi didesniu atsparumu visų kitų cefalosporinų poveikiui AshpC klasės chromosomų ir plazmidžių beta-laktamazių poveikiui, kurie dažniausiai ligoninės padermėse prasiskverbia pro gramneigiamų bakterijų išorinę membraną..
Palyginti su trečios kartos cefalosporinais, jie aktyviau veikia gramteigiamus kokus (bet neveikia MRSA ir enterokokų), gramneigiamas Enterobacteriaceae šeimos bakterijas ir P. aeruginosa.

Penktos kartos cefalosporinų charakteristikos

Penktos kartos cefalosporinai apima du antibiotikus - ceftaroliną ir ceftobiprolį. Tarp cefalosporinų jiems būdingas plačiausias antibakterinio aktyvumo spektras..

Jų pagrindinis bruožas, palyginti su ankstesnių kartų cefalosporinais ir apskritai su visais beta laktaminiais antibiotikais, yra aktyvumas prieš Staphylococcus aureus „modifikacijas“..

Tuo pačiu metu jų veikla yra panaši į trečios ir ketvirtos kartos cefalosporinų poveikį kitoms kliniškai reikšmingoms gramteigiamoms ir gramneigiamoms bakterijoms:

  • Streptococcus spp.,
  • S.pneumoniae,
  • Enterobakterijos (įskaitant daugeliui atsparias padermes),
  • H. influenzae (įskaitant štamus, gaminančius beta laktamazes.

Remiantis šiuo metu baigtų kontroliuojamų penktosios kartos cefalosporinų klinikinių tyrimų rezultatais, oficialiai nustatytos jų vartojimo indikacijos apsiriboja visuomenės įgytu plaučių uždegimu (ceftarolinu) ir odos bei minkštųjų audinių infekcijomis (abu vaistai) vyresniems nei 18 metų pacientams..

Cefalosporino grupės antibiotikai

Cefalosporinai yra β-laktamai ir yra viena iš plačiausių AMP klasių. Išskiriamos keturios cefalosporinų kartos, o pirmąsias tris atstovauja vaistai, skirti vartoti parenteraliai ir per burną. Dėl didelio efektyvumo ir mažo toksiškumo cefalosporinai užima vieną pirmųjų vietų tarp klinikinio vartojimo dažnio tarp visų AMP. Kiekvienos kartos vaistų vartojimo indikacijos priklauso nuo jų antimikrobinio aktyvumo ir farmakokinetinių savybių. Struktūrinis cefalosporinų panašumas į penicilinus iš dalies lemia tą patį antimikrobinio poveikio ir kryžminės alergijos mechanizmą kai kuriems pacientams..

Cefalosporinų klasifikacija

1 karta2 kartaIII kartaIV karta
P a r e n t e r a l
CefazolinasCefuroksimasCefotaksimasCefepimas
Ceftriaksonas
Ceftazidimas
Cefoperazonas
Cefoperazonas / sulbaktamas
P ero ra l n s
CefaleksinasCefuroksimo aksetilasCefiksimas
CefadroksilisCefaklorasCeftibutenas

Veiksmo mechanizmas

Cefalosporinai turi baktericidinį poveikį, kuris yra susijęs su bakterijų ląstelių sienelių susidarymo pažeidimu (žr. "Penicilino grupė")..

Veiklos spektras

Iš eilės nuo I iki III kartos cefalosporinai linkę išplėsti veikimo spektrą ir padidinti antimikrobinio aktyvumo gramneigiamoms bakterijoms lygį, šiek tiek sumažėjus aktyvumui gramteigiamiems mikroorganizmams..

Visiems cefalosporinams būdingas reikšmingo aktyvumo prieš enterokokus, MRSA ir L. monocytogenes nebuvimas. CNS, mažiau jautrus cefalosporinams nei S. aureus.

I kartos cefalosporinai

Joms būdingas panašus antimikrobinis spektras, tačiau vaistai, skirti vartoti per burną (cefaleksinas, cefadroksilas) yra šiek tiek prastesni už parenteralinius vaistus (cefazolinas)..

Antibiotikai veikia prieš Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) ir meticilinui jautrių Staphylococcus spp. Kalbant apie antipneumokokinio aktyvumo lygį, I kartos cefalosporinai yra prastesni už aminopenicilinus ir daugumą vėlesnių cefalosporinų. Kliniškai svarbus bruožas yra nepakankamas aktyvumas prieš enterokokus ir listerijas.

Nepaisant to, kad pirmosios kartos cefalosporinai yra atsparūs stafilokokų β-laktamazių poveikiui, kai kurios padermės, kurios yra šių fermentų hiperproduktorės, gali joms pasireikšti vidutiniškai. Pneumokokai rodo visišką PR pirmosios kartos cefalosporinams ir penicilinams.

I kartos cefalosporinai pasižymi siauru veikimo spektru ir mažu aktyvumu prieš gramneigiamas bakterijas. Jie veiksmingi prieš Neisseria spp., Tačiau jų klinikinė reikšmė yra ribota. Aktyvumas prieš H. influenzae ir M. catarrhalis yra kliniškai nereikšmingas. Natūralus aktyvumas prieš M. catarrhalis yra gana didelis, tačiau jie jautrūs hidrolizei, kurią vykdo β-laktamazės, kurias gamina beveik 100% padermių. Tarp Enterobacteriaceae šeimos atstovų yra jautrūs E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. ir P. mirabilis, o aktyvumas prieš Salmonella ir Shigella neturi klinikinės reikšmės. Tarp E. coli ir P. mirabilis padermių, sukeliančių bendruomenėje įgytas ir ypač hospitalines infekcijas, įgytas atsparumas yra plačiai paplitęs dėl plataus ir išplėstinio veikimo spektro β-laktamazių gamybos..

Kitos enterobakterijos, Pseudomonas spp. ir nefermentuojančios bakterijos yra atsparios.

Nemažai anaerobų yra jautrūs, atsparumą rodo B.fragilis ir susiję mikroorganizmai.

II kartos cefalosporinai

Tarp dviejų pagrindinių šios kartos atstovų - cefuroksimo ir cefakloro - yra tam tikrų skirtumų. Turėdamas panašų antimikrobinį spektrą, cefuroksimas yra aktyvesnis prieš Streptococcus spp. ir Staphylococcus spp. Abu vaistai yra neaktyvūs prieš enterokokus, MRSA ir listerijas.

Pneumokokai rodo PR antrosios kartos cefalosporinams ir penicilinui.

Antrosios kartos cefalosporinų veikimo spektras prieš gramneigiamus mikroorganizmus yra platesnis nei pirmosios kartos atstovų. Abu vaistai veikia Neisseria spp., Bet kliniškai reikšminga tik cefuroksimo veikla prieš gonokokus. Cefuroksimas yra aktyvesnis prieš M. catarrhalis ir Haemophilus spp., Kadangi yra atsparus hidrolizei jų β-laktamazėmis, o cefaklorą iš dalies sunaikina šie fermentai.

Iš Enterobacteriaceae šeimos jautrūs ne tik E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, bet ir Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Kai išvardyti mikroorganizmai gamina plataus spektro β-laktamazes, jie išlieka jautrūs cefuroksimui. ESBL sunaikina cefuroksimą ir cefaklorą.

Kai kurios Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P.stuartii, P.rettgeri padermės in vitro gali rodyti vidutinį jautrumą cefuroksimui, tačiau klinikinis šio AMP naudojimas infekcijoms, kurias sukelia išvardyti mikroorganizmai, yra netinkamas.

Pseudomonas, kiti nefermentuojantys mikroorganizmai, B.fragilis grupės anaerobai yra atsparūs II kartos cefalosporinams.

III kartos cefalosporinai

III kartos cefalosporinai kartu su bendraisiais bruožais pasižymi tam tikrais bruožais.

Pagrindiniai šios grupės AMP yra cefotaksimas ir ceftriaksonas, kurie savo antimikrobinėmis savybėmis yra beveik identiški. Abiem būdingas didelis aktyvumas prieš Streptococcus spp., Nors nemaža dalis penicilinui atsparių pneumokokų išlieka jautrūs cefotaksimui ir ceftriaksonui. Tas pats modelis būdingas žaliesiems streptokokams. Cefotaksimas ir ceftriaksonas yra aktyvūs prieš S. aureus, išskyrus MRSA, šiek tiek mažiau prieš CNS. Korinebakterijos (išskyrus C. jeikeium) paprastai yra jautrios.

Enterokokai, MRSA, L. monocytogenes, B. antracis ir B. сereus yra atsparūs.

Cefotaksimas ir ceftriaksonas yra labai aktyvūs prieš meningokokus, gonokokus, H. influenzae ir M. catarrhalis, įskaitant štamus, kurių jautrumas penicilinui yra sumažėjęs, neatsižvelgiant į atsparumo mechanizmą.

Cefotaksimas ir ceftriaksonas pasižymi dideliu natūraliu aktyvumu prieš beveik visus Enterobacteriaceae šeimos narius, įskaitant mikroorganizmus, gaminančius plataus spektro β-laktamazes. E. coli ir Klebsiella spp. Atsparumas dažniausiai sukelia ESBL produktai. Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P.stuartii, P.rettgeri atsparumas paprastai siejamas su C chromosomų β-laktamazių perprodukcija..

Cefotaksimas ir ceftriaksonas kartais yra aktyvūs in vitro prieš tam tikras P. aeruginosa, kitų nefermentuojančių mikroorganizmų ir B.fragilis padermes, tačiau jie niekada neturėtų būti naudojami susijusioms infekcijoms.

Ceftazidimas ir cefoperazonas savo pagrindinėmis antimikrobinėmis savybėmis yra panašūs į cefotaksimą ir ceftriaksoną. Jų išskirtinės savybės yra šios:

ryškus (ypač ceftazidime) aktyvumas prieš P. aeruginosa ir kitus nefermentuojančius mikroorganizmus;

žymiai mažiau aktyvumo prieš streptokokus, ypač S.pneumoniae;

didelis jautrumas ESBL hidrolizei.

Cefiksimas ir ceftibutenas skiriasi nuo cefotaksimo ir ceftriaksono šiais būdais:

reikšmingo aktyvumo prieš Staphylococcus spp. trūkumas;

ceftibutenas yra neaktyvus pneumokokams ir žaliesiems streptokokams;

abu vaistai yra neaktyvūs arba neaktyvūs prieš Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri.

IV kartos cefalosporinai

Cefepimas daugeliu atžvilgių yra artimas trečiosios kartos cefalosporinams. Tačiau dėl kai kurių cheminės struktūros ypatumų jis turi didesnį sugebėjimą prasiskverbti į gramneigiamų bakterijų išorinę membraną ir yra palyginti atsparus hidrolizei, kurią sukelia C klasės chromosomų β-laktamazės. Todėl kartu su pagrindinės trečiosios kartos cefalosporinų (cefotaksimo, ceftriaksono) savybėmis cefepimas pasižymi šiomis savybėmis:

didelis aktyvumas prieš P. aeruginosa ir nefermentuojančius mikroorganizmus;

aktyvumas prieš mikroorganizmus - C klasės chromosomų β-laktamazių hiperproduktoriai, tokie kaip: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri;

didesnis atsparumas ESBL hidrolizei (tačiau klinikinė šio fakto reikšmė yra visiškai neaiški).

Inhibitoriais apsaugoti cefalosporinai

Vienintelis šios β-laktamų grupės atstovas yra cefoperazonas / sulbaktamas. Palyginti su cefoperazonu, kombinuoto vaisto veikimo spektras išsiplėtė dėl anaerobinių mikroorganizmų, vaistas taip pat veikia prieš daugelį enterobakterijų štamų, gaminančių plataus ir išplėstinio spektro β-laktamazes. Šis AMP yra labai aktyvus Acinetobacter spp. dėl antibakterinio sulbaktamo aktyvumo.

Farmakokinetika

Geriamieji cefalosporinai gerai absorbuojami virškinimo trakte. Biologinis prieinamumas priklauso nuo konkretaus vaisto ir svyruoja nuo 40-50% (cefiksimas) iki 95% (cefaleksinas, cefadroksilas, cefakloras). Maistas gali šiek tiek sulėtinti cefakloro, cefiksimo ir ceftibuteno absorbciją. Cefuroksimo aksetilas absorbcijos metu hidrolizuojamas, kad išsiskirtų aktyvus cefuroksimas, o maistas prisideda prie šio proceso. Parenteraliniai cefalosporinai gerai absorbuojami vartojant i / m.

Cefalosporinai pasiskirstę daugelyje audinių, organų (išskyrus prostatos liauką) ir išskyrose. Didelės koncentracijos yra plaučiuose, inkstuose, kepenyse, raumenyse, odoje, minkštuosiuose audiniuose, kauluose, sinovijos, perikardo, pleuros ir pilvaplėvės skysčiuose. Tulžyje didžiausią kiekį sukuria ceftriaksonas ir cefoperazonas. Cefalosporinai, ypač cefuroksimas ir ceftazidimas, gerai prasiskverbia į akies skystį, tačiau nesukuria terapinio lygio užpakalinėje akies kameroje..

Gebėjimas įveikti BBB ir sukurti terapines koncentracijas CSF ryškiausiai pasireiškia III kartos cefalosporinais - cefotaksimu, ceftriaksonu ir ceftazidimu, taip pat cefepimu, priklausančiu IV kartai. Cefuroksimas vidutiniškai praeina per BBB tik su smegenų dangalų uždegimu.

Dauguma cefalosporinų praktiškai nėra metabolizuojami. Išimtis yra cefotaksimas, kuris biotransformuojamas formuojant aktyvų metabolitą. Vaistai išsiskiria daugiausia per inkstus, o šlapime susidaro labai didelė koncentracija. Ceftriaksonas ir cefoperazonas pasišalina dviem būdais - per inkstus ir kepenis. Daugumos cefalosporinų pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 1-2 valandų. Cefiksimo, ceftibuteno (3-4 val.) Ir ceftriaksono (iki 8,5 val.) Pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis, todėl juos galima skirti vieną kartą per dieną. Esant inkstų nepakankamumui, cefalosporino dozavimo režimus (išskyrus ceftriaksoną ir cefoperazoną) reikia koreguoti.

Nepageidaujamos reakcijos

Alerginės reakcijos: dilgėlinė, bėrimas, daugiaformė eritema, karščiavimas, eozinofilija, serumo liga, bronchų spazmai, Quincke edema, anafilaksinis šokas. Priemonės, padedančios išsivystyti anafilaksiniam šokui: kvėpavimo takų praeinamumo užtikrinimas (prireikus intubacija), deguonies terapija, adrenalinas, gliukokortikoidai.

Hematologinės reakcijos: teigiamas Kumbso testas, retais atvejais - eozinofilija, leukopenija, neutropenija, hemolizinė anemija. Cefoperazonas gali sukelti hipoprotrombinemiją, linkusią kraujuoti.

CNS: traukuliai (vartojant dideles dozes pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi).

Kepenys: padidėjęs transaminazių aktyvumas (dažniau vartojant cefoperazoną). Didelėmis ceftriaksono dozėmis gali atsirasti cholestazė ir pseudocholelitiazė.

Virškinimo traktas: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pseudomembraninis kolitas. Jei įtariate pseudomembraninį kolitą (skystų išmatų, sumaišytų su krauju, išvaizda), būtina atšaukti vaistą ir atlikti sigmoidoskopiją. Palengvinimo priemonės: vandens ir elektrolitų pusiausvyros atstatymas, jei reikia, antibiotikai, veikiantys C.difficile (metronidazolas ar vankomicinas), skiriami per burną. Nenaudokite loperamido.

Vietinės reakcijos: skausmas ir infiltracija vartojant i / m, flebitas vartojant i / v.

Kiti: burnos ir makšties kandidozė.

Indikacijos

I kartos cefalosporinai

Pagrindinė cefazolino vartojimo indikacija šiuo metu yra perioperacinė profilaktika chirurgijoje. Jis taip pat naudojamas odos ir minkštųjų audinių infekcijoms gydyti.

Rekomendacijos dėl cefazolino vartojimo MEP ir kvėpavimo takų infekcijoms gydyti šiandien turėtų būti laikomos nepakankamai pagrįstomis dėl siauro jo veikimo spektro ir didelio atsparumo paplitimo tarp galimų patogenų.

bendruomenėje įgytos lengvo ar vidutinio sunkumo odos ir minkštųjų audinių infekcijos.

II kartos cefalosporinai

MEP infekcijos (vidutinio sunkumo ir sunkus pielonefritas);

Cefuroksimo aksetilas, cefakloras:

URT ir LTP infekcijos (CCA, ūminis sinusitas, lėtinio bronchito paūmėjimas, bendruomenės įgyta pneumonija);

MEP infekcijos (lengvas ar vidutinio sunkumo pielonefritas, nėščių ir žindančių moterų pielonefritas, vaikų ūminis cistitas ir pielonefritas);

bendruomenėje įgytos lengvo ar vidutinio sunkumo odos ir minkštųjų audinių infekcijos.

Cefuroksimas ir cefuroksimo aksetilas gali būti naudojami kaip pakopinė terapija.

III kartos cefalosporinai

Sunkios visuomenės įgytos ir hospitalinės infekcijos:

Sunkios įvairios lokalizacijos bendruomenės įgytos ir hospitalinės infekcijos su patvirtintu arba tikėtinu P. aeruginosa ir kitų nefermentuojančių mikroorganizmų etiologiniu vaidmeniu.

Neutropeninės ir imunodeficito infekcijos (įskaitant neutropeninę karštinę).

Parenterinius trečiosios kartos cefalosporinus galima naudoti ir monoterapijoje, ir kartu su kitų grupių AMP..

EP narių infekcijos: lengvas ar vidutinio sunkumo pielonefritas, nėščių ir maitinančių moterų pielonefritas, vaikų ūminis cistitas ir pielonefritas.

Žodinis laipsniško įvairių sunkių bendruomenėje įgytų ir hospitalinių gramneigiamų infekcijų gydymo etapas, pasiekus ilgalaikį parenteralinių vaistų vartojimo poveikį.

URT ir LRP infekcijos (nerekomenduojama vartoti ceftibuteno esant galimai pneumokokinei etiologijai).

Sunkios, daugiausia hospitalinės, infekcijos, kurias sukelia daugeliui vaistų atspari ir mišri (aerobinė-anaerobinė) mikroflora:

NDP infekcijos (pneumonija, plaučių abscesas, pleuros empiema);

Infekcijos neutropenijos ir kitų imunodeficito būklių fone.

IV kartos cefalosporinai

Sunkios, daugiausia hospitalinės, infekcijos, kurias sukelia daugeliui vaistų atspari mikroflora:

NDP infekcijos (pneumonija, plaučių abscesas, pleuros empiema);

Infekcijos neutropenijos ir kitų imunodeficito būklių fone.

Kontraindikacijos

Alerginė reakcija į cefalosporinus.

Įspėjimai

Alergija. Kryžminė nuoroda į visus cefalosporinus. 10% pacientų, sergančių alergija penicilinui, taip pat gali būti alergiški pirmosios kartos cefalosporinams. Kryžminė alergija II-III kartos penicilinams ir cefalosporinams pastebima daug rečiau (1–3%). Jei anksčiau yra buvę alerginių reakcijų (pvz., Dilgėlinė, anafilaksinis šokas) penicilinams, pirmosios kartos cefalosporinus reikia vartoti atsargiai. Kitos cefalosporinų kartos yra saugesnės.

Nėštumas. Cefalosporinai nėštumo metu vartojami be jokių apribojimų, nors nebuvo atlikta tinkamų kontroliuojamų jų saugumo nėščioms moterims ir vaisiui tyrimų..

Žindymas. Mažos cefalosporinų koncentracijos patenka į motinos pieną. Vartojant maitinančioms motinoms, galima pakeisti žarnyno mikroflorą, vaiko jautrinimą, odos bėrimą, kandidozę. Žindymo metu naudokite atsargiai. Cefiksimo ir ceftibuteno vartoti negalima, nes nėra tinkamų klinikinių tyrimų.

Pediatrija. Naujagimiams dėl lėto inkstų išsiskyrimo gali padidėti cefalosporinų pusinės eliminacijos laikas. Ceftriaksonas, kuris labai prisijungia prie kraujo plazmos baltymų, gali išstumti bilirubiną nuo prisijungimo prie baltymų, todėl jį reikia vartoti atsargiai naujagimiams, sergantiems hiperbilirubinemija, ypač neišnešiotiems naujagimiams..

Geriatrija. Dėl pagyvenusių žmonių inkstų funkcijos pokyčių galima sulėtinti cefalosporinų išsiskyrimą, todėl gali prireikti koreguoti dozavimo režimą..

Sutrikusi inkstų funkcija. Atsižvelgiant į tai, kad didžioji dalis cefalosporinų iš organizmo išsiskiria iš inkstų, daugiausia aktyvios būsenos, inkstų nepakankamumo atveju šių AMP dozavimo režimai (išskyrus ceftriaksoną ir cefoperazoną) gali būti koreguojami. Vartojant dideles cefalosporinų dozes, ypač kartu su aminoglikozidais ar kilpiniais diuretikais, galimas nefrotoksinis poveikis.

Kepenų funkcijos sutrikimas. Nemaža dalis cefoperazono išsiskiria su tulžimi, todėl sergant sunkiomis kepenų ligomis jo dozę reikia mažinti. Pacientams, sergantiems kepenų patologija, vartojant cefoperazoną, padidėja hipoprotrombinemijos ir kraujavimo rizika; profilaktikai rekomenduojama vartoti vitaminą K.

Odontologija. Ilgai vartojant cefalosporinus, gali išsivystyti burnos ertmės kandidozė.

Vaistų sąveika

Antacidiniai vaistai mažina geriamųjų cefalosporinų absorbciją virškinimo trakte. Tarp šių vaistų vartojimo turi būti bent 2 valandų pertraukos..

Vartojant cefoperazoną kartu su antikoaguliantais ir antitrombocitiniais vaistais, padidėja kraujavimo, ypač virškinimo trakto, rizika. Nerekomenduojama cefoperazono derinti su trombolizikais.

Vartojant alkoholį vartojant cefoperazoną, gali išsivystyti į disulfiramą panaši reakcija.

Kai cefalosporinai derinami su aminoglikozidais ir (arba) kilpiniais diuretikais, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, nefrotoksiškumo rizika gali padidėti..

Informacija pacientams

Cefalosporinų patartina vartoti daug vandens. Cefuroksimo aksetilas turi būti vartojamas valgio metu, kartu su visais kitais vaistais, neatsižvelgiant į maisto vartojimą (jei pasireiškia dispepsiniai simptomai, leidžiama jį vartoti valgio metu arba po jo).

Paruoškite ir paimkite skystas peroralines dozavimo formas pagal pateiktas instrukcijas..

Griežtai laikykitės nustatyto paskyrimo režimo per visą gydymo kursą, nepraleiskite dozių ir vartokite jas reguliariais intervalais. Jei praleidote dozę, išgerkite ją kuo greičiau; nevartokite, jei jau beveik laikas vartoti kitą dozę; dozės dvigubinti negalima. Išlaikykite gydymo trukmę, ypač sergant streptokokinėmis infekcijomis.

Kreipkitės į gydytoją, jei per kelias dienas nepagerėja arba atsiranda naujų simptomų. Jei atsiranda bėrimas, dilgėlinė ar kiti alerginės reakcijos požymiai, nutraukite vaisto vartojimą ir kreipkitės į gydytoją..

Nerekomenduojama gerti antacidinių vaistų per 2 valandas prieš ir po geriamojo cefalosporino vartojimo.

Gydant cefoperazonu ir dvi dienas po jo pabaigos reikia vengti alkoholinių gėrimų.